英文：DSPE-TK-PEG2000；DSPE-TK-mPEG

中文：磷脂-酮縮硫醇-甲氧基聚乙二醇

別名：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-酮縮硫醇-聚乙二醇2000

PEG分子量：1k，2k，3.4k，5k，10k，20k等等
存儲(chǔ)條件：-20°C，避光，避濕
用 途：僅供科研實(shí)驗(yàn)使用，不用于診治
外觀: 固體或粘性液體，取決于分子量
注意事項(xiàng)：取用一定要干燥，避免頻繁的溶解和凍干
溶劑：溶于大部分有機(jī)溶劑

取用：現(xiàn)配現(xiàn)用，將包裝從冰箱中取出，置于干燥器中緩慢升至室溫，打開(kāi)瓶蓋，取用。取用后充入惰性氣體，封口膜封口，擰緊瓶蓋裝入自封袋，及時(shí)放入冰箱。

活性氧(reactive oxygen species,ROS)主要是指細(xì)胞內(nèi)的一類自由基，它們由線粒體產(chǎn)生，往往具有較高的氧化活性。線粒體在產(chǎn)生ATP的生化反應(yīng)過(guò)程中，會(huì)有一部分電子泄漏，這些泄漏出來(lái)的電子將參與自由基的形成。細(xì)胞內(nèi)參與ROS的反應(yīng)有很多，比如在脫水酶的催化作用下，二價(jià)鐵離子與雙氧水反應(yīng)也可生成自由基[：許多金屬離子都會(huì)參與自由基的形成，如銅離子是細(xì)胞內(nèi)許多氧化還原酶的組成部分；在谷胱甘肽酶（GSH）、還原型輔酶IⅡ（NADPH）的作用下，鉻可以參與雙氧水的形成。細(xì)胞內(nèi)ROS參與多種生化過(guò)程，ROS水平偏高或偏低都會(huì)產(chǎn)生影響。過(guò)多生成的ROS可損傷核酸、蛋白質(zhì)、脂質(zhì)，導(dǎo)致癌癥、神經(jīng)系統(tǒng)損傷、老化等疾病?？赏ㄟ^(guò)調(diào)節(jié)蛋白激酶（MAPK）、磷酸激酶IⅢⅢ(PI3K)、 Nrf2(Nuclear factor erythroid2-related factor 2）、氧化還原因子1(Ref1)信號(hào)通路，ROS還可調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖。ROS提高還可刺激低氧誘導(dǎo)因子（HIF）生成，促進(jìn)腫瘤的發(fā)生和發(fā)展。

ROS響應(yīng)性藥物載體的應(yīng)用

ROS響應(yīng)性納米載體在各個(gè)領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。ROS響應(yīng)性基團(tuán)往往與多種抗腫瘤治療方法聯(lián)合應(yīng)用達(dá)到最佳治療狀況。物理方面的聯(lián)合應(yīng)用主要包括ROS聯(lián)合熱力學(xué)、光動(dòng)力學(xué)、超聲波、放射性療法等；生物學(xué)方面則主要包括ROS聯(lián)合細(xì)胞靶向、亞細(xì)胞器靶向、氧化還原雙重作用等：化學(xué)方面則利用內(nèi)涵體偏酸性、熒光物質(zhì)發(fā)光等方面。

1常見(jiàn)ROS響應(yīng)性基團(tuán)：ROS響應(yīng)性基團(tuán)主要有以下功能：作為連接部分，連接納米載體的親水部分和疏水部分，納米載體遇到ROS發(fā)生斷裂釋放藥物：ROS響應(yīng)性基團(tuán)還可作為連接藥物分子和納米載體的部分，在氧化作用下釋放藥物。常見(jiàn)的ROS響應(yīng)性基團(tuán)一般含有硫、硼和碲3種元素。此外，為了使蛋白失活，也可以采用ROS響應(yīng)性基團(tuán)封閉蛋白質(zhì)的活性中心，常見(jiàn)ROS響應(yīng)性基因有：聚硫化丙烯、硼酸酯、縮硫酮、碲、硒、二茂鐵、花青素等。

那么渝偲醫(yī)藥今天帶大家主要了解一下縮硫酮基團(tuán)：由縮硫酮作為片段的聚合物可形成納米載體的外殼，同時(shí)包載多柔比星和光敏感化合物，實(shí)現(xiàn)雙重治療作用。酮縮硫醇聚合物還可直接作為藥物載體包載紫杉醇。在此基礎(chǔ)上，研究人員又設(shè)計(jì)出DSPE-PEG共聚物，硫縮酮連接光敏感基團(tuán)和多柔比星達(dá)到抗腫瘤的療效。

ROS響應(yīng)縮硫酮鍵相關(guān)材料有：

TK-COOH

TK-NH2

Boc-TK-NH2

Fmoc-TK-NH2

Biotin-TK-NH2

FA-TK-NH2

FITC-TK-NH2

NH2-TK-NH2

COOH-TK-COOH

OH-TK-OH

DSPE-TK-mPEG

DSPE-TK-PEG-NH2

DSPE-TK-PEG-MAL

DSPE-TK-PEG-COOH

DSPE-TK-PEG-SH

DSPE-TK-PEG-FA

DSPE-TK-PEG-Biotin