藥用枸櫞酸三乙酯使用配方

藥用枸櫞酸三乙酯使用配方

C12H20O7    276.29　　[77-93-0]　　本品為2-羥基丙烷-1,2,3-三羧酸三乙酯。由枸櫞酸與在催化劑作用下酯化制得，然后經(jīng)脫酯、中和、水洗精制。按無(wú)水物計(jì)算，含C12H20O7不得少于99.0%?！　?b style="line-height: 34.2857px;">【性狀】本品為無(wú)色澄清的油狀液體。本品在、或丙酮中易溶，在水中溶解?！　∠鄬?duì)密度 本品的相對(duì)密度（通則0601）在25℃時(shí)為1.135～1.139?！　≌酃饴?本品的折光率（通則0622）在25℃時(shí)為1.439～1.441?！　?b style="line-height: 34.2857px;">【鑒別】本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致（通則0402）?！　?b style="line-height: 34.2857px;">【檢查】酸度 取本品16.0g，加對(duì)溴麝香草酚藍(lán)指示液顯中性的16ml，混勻，立即加溴麝香草酚藍(lán)指示液（0.1%的溶液）數(shù)滴，用滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍(lán)色，消耗滴定液（0.1mol/L）的體積不得過(guò)0.5ml。

國(guó)內(nèi)使用較多的是淀粉類(lèi)衍生物,其中的羧甲基淀粉鈉,國(guó)內(nèi)雖有產(chǎn)品,但無(wú)論是品種還是質(zhì)量與國(guó)外產(chǎn)品相比,還存在一定差距,國(guó)外常用崩解劑有羥甲基淀粉鈉(DST)、可壓性淀粉等。有人以PEG-6000與吲哚美辛、乳糖制成固體分散物,用以防止吲哚美辛多晶型的互變以及增加水溶度。將其固體可散物與聚乙烯樹(shù)脂溶液混合、制粒、壓成骨架片。再將其暴露于丙酮蒸氣中改變其孔隙率與曲率,可呈理想的釋藥過(guò)程。

 口服后2~3h血藥濃度為0.86~0.89mgL,8h減至0.72mgL,均在治療濃度范圍之內(nèi)(0.5~3mg),基本達(dá)到實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)要求,另有雙氯芬酸的親水凝膠片,系以羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、十八醇等為材料制備而成。其釋藥機(jī)理是水先滲入骨架,多聚物形成凝膠,已溶解的藥物在凝膠中擴(kuò)散及凝膠層的侵蝕,體外藥符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程。也可用乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、十八醇為材料制成不溶性骨架片,控制釋藥達(dá)12h以上,釋藥過(guò)程符合Higuchi方程。