詳細介紹
藥用級乳化劑
粉末直接壓片常用的輔料品種
直接壓片中輔料的選擇是至關重要的,對輔料的要求除了具備一般片劑輔料的性能外,其中主要的是輔料要有良好的流動性和可壓性,還需要有適宜的松密度和較大的藥品容納量(即加入較多的藥品而不至于對其流動性和可壓性產(chǎn)生明顯的不良影響)。常用于直接壓片的輔料品種有:
藥用級乳化劑
01微晶纖維素
有非常好的可壓性,并具有良好的流動性和崩解性,是片劑優(yōu)良的填充劑和有效的干燥粘合劑,壓制成片后具有較好的硬度,且不影響崩解。該品種對藥物有較大的容納量,用作粘合劑或稀釋劑時,常用量為5%~90%。
02預膠化淀粉
有潤滑作用,可減少片劑從??醉敵龅牧α?;有良好的崩解作用和干燥粘合性,可增加片劑的硬度,減少脆碎度。本品是粉末直接壓片理想的多功能輔料,主要用于片劑的粘合劑,其用量一般為5%~20%。
03乳糖
噴霧干燥法制成的乳糖,可作為粉末直接壓片較理想的填充劑;本品為白色的結晶性粉末,無吸濕性;壓成的片劑表面光潔、美觀,釋放藥物快;流動性、粘合性均好,用量大于50%時,可改善藥物的疏水性。
04羧甲基淀粉鈉
具有良好的流動性和可壓性,可改善片劑的成型性,增加片劑的硬度而不影響其崩解。
05氫鈣
具有良好的流動性和穩(wěn)定性,價廉;壓制的片劑硬度好。
06微粉硅膠
是常用的片劑助流劑,對藥物有較大的附著性。其親水性能強,用量在1%以上時,可加速片劑的崩解,且崩解得極細,從而可提高藥物的溶出度,利于藥物的吸收。一般用量為0.15%~3%。
糖精鈉 藥輔有資質(zhì)
甜菊素 矯味劑
甜菊素 藥輔有資質(zhì)
甜菊糖甙〔食) 天然甜味劑。用于食品、飲料、調(diào)味料、釀酒、醫(yī)藥、日用化工、釀酒、化妝品等行業(yè)。
吐溫80(聚山梨酯80) 別名:聚山梨醇酯-80,用于膏霜、乳液、凝膠劑。易溶于水、、三氯甲烷、
吐溫80(聚山梨酯80) 藥輔有資質(zhì)
輕質(zhì)碳酸鈣 制酸劑,收斂、保護劑。配堿式溶液用于滲出性皮膚病。堿性碳酸鈣軟膏治外耳道濕疹。
輕質(zhì)碳酸鈣 (藥用輔料)
碳酸氫鈉 抑菌、去脂。0.5-2%水溶液用于皮膚粘膜疾病沖洗,含磷農(nóng)藥中毒皮炎或接觸性皮炎的濕敷。
碳酸氫鈉 (藥用輔料)
品名 簡介、作用
用作脲醛樹脂合成加成階段反應的催化劑。作為還原劑可保護對氧敏感的材料。還用作防老劑、抗氧劑、中和劑
藥輔有資質(zhì)
無水碳酸鈉 用作分析試劑,如作基準試劑,分解樣品熔劑、沉淀劑、緩沖劑、發(fā)射光譜分析中樣品揮發(fā)劑。
無水碳酸鈉 (藥輔有件)
無水乳糖(藥用輔料) 能提高對水份敏感的活性成份的穩(wěn)定與分散性。
無水乳糖(藥用輔料) (藥輔無件)
微晶蠟 化妝品中可作為冷霜、唇膏、發(fā)蠟等的油相原料。
微晶蠟 (醫(yī)藥級無件)
微晶纖維素(MCC) 食品工業(yè)中作抗結塊劑,分散劑,粘合劑。片劑用作粘合劑,藥輔有資質(zhì)
醫(yī)藥級 500ml/瓶、20瓶/件、
醫(yī)藥級甘油 500g/瓶、30kg/桶、250kg/桶
醫(yī)藥級 1kg/袋、20kg/桶
醫(yī)藥級玉米淀粉 25kg/袋
醫(yī)藥級可溶性淀粉 25kg/袋
醫(yī)藥級木薯淀粉 25kg/袋
醫(yī)藥級預膠化淀粉 25kg/袋
醫(yī)藥級聚維酮K30 25kg/桶
醫(yī)藥級硬脂酸 15kg/袋
配伍禁忌
目前栓劑基質(zhì)的配伍禁忌并沒有廣泛的文獻報道,在硬脂栓劑基質(zhì)和藥物之間相對很少發(fā)生化學反應,但基質(zhì)水值的大小可以表示出這種反應的潛在程度。
例如,可以采用低水值(<5)基質(zhì)來降低阿司匹林水解的危險。也就是說,可以采用使基質(zhì)和阿司匹林的含水量小化的方法。 證據(jù)表明,氨茶堿會與一些硬脂基質(zhì)中的甘油反應生成肼。
當老化或暴露在較高溫度下,會出現(xiàn)降解和硬化的現(xiàn)象。同時栓劑的熔點也會明顯升高。乙二胺的含量也會下降。
―些臘溶性的藥物,如水合氯醛加入到基質(zhì)中后,會降低基質(zhì)的熔點。
同樣,當大量的固體或液體活性物質(zhì)分散在基質(zhì)中后,混合栓劑的流變學特性會發(fā)生改變。因此有必要對基質(zhì)或所加人的添加劑慎加選擇。
另一種方法是將椰子油或棕擱仁油直接氫化,然后與甘油或其自身再酯化,以形成具有所需要特性和水值的甘油三酸酯、甘油二酸酯和甘油酸酯的混合物。例如Suppocire。
折疊編輯本段管理情況
收載在FDA《非活性組分指南》(用于直腸和陰道用制劑),在英國準許用于胃腸道用制劑中。
基本信息
中文名稱:混合脂肪酸甘油酯(硬脂)
混合脂肪酸甘油酯
混合脂肪酸甘油酯
英文名稱:Hard Fat
英文別名:Adeps solidus (PhEur)
化學:硬脂甘油三酸酯(自譯) Hard fat triglyceride esters
分子結構:
卡波也稱卡波姆(carbomer),是以等與丙烯酸交聯(lián)得到的丙烯酸交聯(lián)樹脂,是一類非常重要的流變調(diào)節(jié)劑,中和后的卡波是凝膠基質(zhì),有增稠懸浮等重要用途,工藝簡單,穩(wěn)定性好,廣泛應用于乳液、膏霜、凝膠中。
中文名稱: 卡波姆
中文同義詞: 卡波姆系列;羧基乙烯共聚物;卡波姆;聚丙烯酸
英文名稱: POLY(ACRYLIC ACID)
英文同義詞: CARBOMER 1622;CARBOMER 672;CARBOMER 690;CARBOMER;CARBOMER 910;CARBOMER 934;CARBOMER 934P;CARBOMER 941
CAS號: 9007-20-9
分子式: (C3H4O2)n
本品為丙烯酸鍵合烯丙基蔗糖烯丙醚的高分子聚合物。按干燥品計算,含羧酸基(-COOH)應為56.O%~68.O%。
卡波也稱卡波姆(carbomer),是以丙烯酸交聯(lián)得到的丙烯酸交聯(lián)樹脂,是一類非常重要的流變調(diào)節(jié)劑,中和后的卡波是凝膠基質(zhì),有增稠懸浮等重要用途,工藝簡單,穩(wěn)定性好,廣泛應用于乳液、膏霜、凝膠中。
在熔點測定之前,可以"有條件地"認為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。
栓劑基質(zhì)應當被保存于氣密的容器中,存放溫度要比標注的熔點低至少5℃,模制成的栓劑通常耍使用冰箱保存。
本品用于直腸制劑時,通常被認為是無毒、無刺激性。然而,動物研究表明,有一些基質(zhì),尤其是具有較高水值的基質(zhì)可能會對直腸黏膜有刺激性。
貯藏條件
硬脂栓劑基質(zhì)對于氧化和水解相對穩(wěn)定,碘值可以作為衡量其耐氧化和耐酸敗能力的測量。因為吸水的情況很少發(fā)生,所以含水量通常較低且不易變質(zhì)。
本品的熔融性質(zhì)、硬度和釋藥曲線隨著時間而改變。存放幾個月后,熔點可能會提高超過1℃。因為基質(zhì)的復雜性,所以對于這種老化現(xiàn)象不容易解釋其機理。
有證據(jù)表明存在微小的由無定型向結晶(其中可能有或不可能有多晶型轉變)的轉變,然而其他有些研究者發(fā)現(xiàn),熔點的改變與甘油三酯向更穩(wěn)定的多晶型形態(tài)的轉變有密切的聯(lián)系。
在熔點測定之前,可以"有條件地"認為基質(zhì)是一種穩(wěn)定的晶體形式。
栓劑基質(zhì)應當被保存于氣密的容器中,存放溫度要比標注的熔點低至少5℃,模制成的栓劑通常耍使用冰箱保存。
功能與應用
可作為潤滑劑,基質(zhì),包衣涂料,潤濕劑。 用作栓劑基質(zhì)。
硬脂栓劑基質(zhì)或半合成甘油脂肪酸酯的基本用途,是作為一些藥物的直腸或陰道制劑的載體,用以產(chǎn)生局部效果或達到全身吸收的目的。
分子
硬脂栓劑基質(zhì)主要是由碳鏈較長的過飽和脂肪酸(C8H17COOH~C18H37COOH)的甘油三酯及不同比例的甘油單酯和甘油二酯組成。
不同級別的產(chǎn)品可以含有不同的添加劑,如蜂蠟、卵磷脂、羥苯酯類、乙氣基脂肪醇聚醚和乙氧基化部分脂肪酸甘油酯。
硬脂栓劑基質(zhì)主要是由碳鏈較長的過飽和脂肪酸(C8H17COOH~C18H37COOH)的甘油三酯及不同比例的甘油單酯和甘油二酯組成。
微晶纖維素(MCC) 崩解劑,填充劑,抗粘劑,助流劑,吸附劑,膠囊劑中