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更新時(shí)間:2020-05-09 12:02:26瀏覽次數(shù):257次

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制備鍵合紫杉醇(PTX)和姜黃素(CUR)的金納米棒(GNR)(PTX/CUR-BPGNR),并初步研究其體外抗多藥耐藥(MDR)作用及機(jī)制。方法:用晶種生長(zhǎng)法制備GNR,然后經(jīng)-聚乙二醇修飾制成GNR(BPGNR)。分別合成PTX和CUR的硫辛酸酯(PTXLA和CURLA),使用核磁共振氫譜(1H-NMR)和質(zhì)譜等手段確定其化學(xué)結(jié)構(gòu)。利用金硫鍵牢固的結(jié)合作用,將PTXLA和CURLA連接到BPGNR表面,得到鍵合PTX和CUR的BPGNR(PTX/CUR-BPGNR)。觀察其形貌,考察其載藥量和體外釋藥情況(近紅外光照和酯酶條件下)。以阿霉素(ADR)的MDR人細(xì)胞MCF-7/ADR為研究對(duì)象,分別經(jīng)PTX、CUR、PTX/CUR混合物和PTX/CUR-BPGNR處理后,采用MTT法考察MCF-7/ADR細(xì)胞的存活率,酶聯(lián)吸附測(cè)定法檢測(cè)細(xì)胞中P-糖蛋白(P-gp)表達(dá)水平。結(jié)果:成功制得PTX/CUR-BPGNR,其大小、形狀均一,大吸收波長(zhǎng)為808 nm,其中PTX和CUR的載藥量分別為16.1%、8.4%,同時(shí)給予近紅外光照和酯酶能PTX和CUR釋放,64 h的累積釋放度分別可達(dá)37.2%、39.1%。BPGNR、PTX、CUR、PTX/CUR混合物和PTX/CUR-BPGNR處理后MCF-7/ADR細(xì)胞的存活率分別為95.8%、71.2%、91.9%、45.8%、22.5%,細(xì)胞中P-gp的相對(duì)表達(dá)水平分別為105.6%、75.2%、73.8%、51.7%。結(jié)論:成功制得PTX/CUR-BPGNR,其可CURP-gp表達(dá)的能力,從而科研抗MDR的作用。

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