ADC-Linker抗體科研偶連物的發(fā)展及現(xiàn)狀

ADC的發(fā)展及現(xiàn)狀

在21世紀(jì)十年研究的一代ADC——Mylotarg商業(yè)化，應(yīng)，并取得有限成功的同時(shí)，代ADC——Kadcyla孕育而生。相比于一代ADC，代擁有更高的cytotoxic drug conjugation, 更少的naked抗體, 并且抗體和科研之間的鏈接穩(wěn)定。目前，代ADC的研究正在進(jìn)行中。

ADC科研從設(shè)計(jì)的理念上來(lái)說(shuō)，其實(shí)是為了改進(jìn)化療科研。因?yàn)閭鹘y(tǒng)的化療科研不具備識(shí)別性，而抗體將細(xì)胞性科研靶向遞送細(xì)胞增加了到達(dá)的科研分子的百分比，從而降低化療藥小劑量并增加大耐受劑量。但一代和代ADC科研因?yàn)檫B接子和連接方式的原因，仍然具有脫靶性與不均一的抗體偶聯(lián)物，使得這些他們的窗口仍然很窄。如今，科學(xué)家們已經(jīng)研究出了多種的定點(diǎn)偶聯(lián)的方式、連接子、素分子，ADC科研的窗口已經(jīng)得到了的。

圖2：ADC作用機(jī)理圖

ADC作為發(fā)展的癥科研之一，結(jié)合了抗體識(shí)別目標(biāo)的性以及偶聯(lián)科研針對(duì)細(xì)胞的細(xì)胞性，在癥等領(lǐng)域成果初現(xiàn)。近年來(lái)隨著ADC科研的結(jié)構(gòu)改造、篩選方法不斷突破，ADC已經(jīng)逐漸步入大規(guī)模應(yīng)用階段，目前已有四個(gè)科研獲得FDA上市，有一款科研處于新藥申請(qǐng)階段，近10款科研處于臨床Ⅲ期，ADC在、小細(xì)胞肺、、實(shí)體瘤、尿路上皮、胃、血液等病癥的上有著。

西安齊岳生物提供多種化學(xué)多用途連接分子，以抗體科研結(jié)合物（ADC）研究項(xiàng)目?；瘜W(xué)鍵合物的純度均大于95%，它們是成功ADC的基本組成部分。連接體有助于ADC素與抗體的結(jié)合，同時(shí)也決定了ADC的釋放機(jī)制。選擇合適的連接劑，不有助于獲得偶聯(lián)物，而且有助于ADC的化學(xué)穩(wěn)定性和血清穩(wěn)定性。

西安齊岳生物供應(yīng)產(chǎn)品目錄

Gly-Gly-Gly-PEG4-methyltetrazine

N-Boc-PEG-alcohol (PEG1-PEGn)

N-Boc-PEG-bromide (PEG1-PEGn)

Boc-NH-PEG2-NH-Boc

N-methyl-N-(t-Boc)-PEG4-acid

t-Boc-N-amido-PEG-alkyne (PEG1-PEGn)

t-Boc-N-amido-PEG3-sulfonic acid

Hydroxy-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn)

Hydroxy-PEG-CH2CO2tBu (PEG1-PEGn)

Hydroxy-PEG2-PFP ester

Hydroxy-PEG2-sulfonic acid

N3-PEG3-(CH2)3OH

3-(N3-PEG5-amino)alkyne

Bromo-PEG alcohol (PEG1-PEGn)

Methyl-PEG-(CH2)3OH (PEG1-PEGn)

Hydroxy-PEG-hydroxy (PEG1-PEGn)

Hydroxy-PEG-methyl ester (PEG1-PEGn)

NH-bis(PEG-OH) (PEG1-PEGn)

N-(PEG1-OH)-N-Boc-PEG2-alkyne

Hydroxy-Amino-bis(PEG2-alkyne)

N-(alkyne-PEG2)-N-bis(PEG1-alcohol)

2-(N3-PEG2-amido)-1,3-propandiol

Hydroxy-Amino-bis(PEG1-t-butyl ester)

N-Boc-Tris

N-Boc-N-bis(PEG3-OH)

N-(Boc-PEG3)-N-bis(PEG2-alcohol)

N-Benzyl-N-bis(PEG1-OH)

Bis-PEG-PFP ester (PEG1-PEGn)

Thiol-PEG-acid (PEG1-PEGn)

Thiol-PEG3-t-butyl ester

Thiol-PEG3-N3

Thiol-PEG3-phosphonic acid

Thiol-PEG3-methyl

Lipoamido-PEG-acid (PEG1-PEGn)

Lipoamido-PEG2-alcohol

Lipoamido-PEG3-N3

Lipoamido-PEG3-maleimide

S-acetyl-PEG3-acid

S-acetyl-PEG3-acid

S-acetyl-PEG6-tosyl

SPDP-PEG-acid (PEG1-PEGn)

SPDP-PEG-NHS-ester (PEG1-PEGn)

(2-pyridyldithio)-PEG4-alcohol

。(2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine

(2-pyridyldithio)-PEG1-PNB

(2-pyridyldithio)-PEG4 acid

(2-pyridyldithio)-PEG4-NHS ester

(2-pyridyldithio)-PEG4-alkyne

(2-pyridyldithio)-PEG2-t-butyl ester

N-Boc-N-bis(PEG3-N3)

N-(N3-PEG2)-N-bis(PEG4-t-butyl ester)

N-(t-butyl ester-PEG3)-N-bis(PEG3-N3)

2-(N3-PEG3-amido)-1,3-bis(t-butyl ester)

N-(N3-PEG2)-N-Boc-PEG3-t-butyl ester

N-(N3-PEG2)-N-Boc-PEG3-t-butyl ester

N-(Boc-PEG1)-N-bis(PEG2-alkyne)

N-(Aminooxy-PEG2)-N-bis(PEG3-alkyne)

N-(t-Boc-Aminooxy-PEG2)-N-bis(PEG3-alkyne)

N-(t-butyl ester-PEG2)-N-bis(PEG2-alkyne)

N-(alkyne-PEG4-carbonyl)-N-bis(PEG1-methyl ester)

N-(Aminooxy-PEG3)-N-bis(PEG4-t-butyl ester)

N-(N3-PEG3)-N-(PEG2-NH-Boc)-PEG3-acid

N-Boc-N-bis(PEG2-acid)

N-Methyl-N-bis(PEG3-OH)

N-(Tos-PEG4)-N-bis(PEG4-t-butyl ester)

Bromo-PEG-acid (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-CH2CO2H (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-CH2CO2tBu (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-N3 (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-bromide (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-methyl (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-N-Boc (PEG1-PEGn)

Bromo-PEG-alkyne (PEG1-PEGn)

Bromoacetamido-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn)

溫馨提示：西安齊岳生物科技有限公司供應(yīng)的產(chǎn)品用于科研，不能用于人體、科研研究、和其他商業(yè)用途，如有購(gòu)買方或方采購(gòu)我公司的產(chǎn)品用于、科研研究或商業(yè)用途，購(gòu)買方或方將承擔(dān)法律責(zé)任，我公司也將追究其法律責(zé)任以上產(chǎn)品均可定購(gòu)。（2020.05.axc）

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