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睪酮首先是在1935年從一頭雄牛中抽取，經(jīng)歷多年，已經(jīng)發(fā)展了多種不同的醫(yī)藥種類?，F(xiàn)時(shí)在北美洲睪酮可以有注射式（如環(huán)戊丙酸睪酮及庚酸睪酮）、口服的、口頰的及皮膚滲透式的包、膏與凝膠。睪酮zui初的用途是治療性腺功能低下癥，即太少或沒有自然睪酮分泌的病癥。在荷爾蒙補(bǔ)充療法（HRT）下適當(dāng)?shù)厥褂貌G酮，可以維持血液中睪酮的份量達(dá)至正常水平。

與其它荷爾蒙一樣，睪酮及其它同化激素除了補(bǔ)充的用法外，亦有其它用法，但相對(duì)附帶著更多副作用。如不育、或不舉、骨質(zhì)疏松癥、等。1940年代后期，睪酮更被以抗衰老藥物為招徠，情況與現(xiàn)時(shí)的生長(zhǎng)激素一樣。利用睪酮的男性化作用，變性男人（即由女性經(jīng)由變性成為男性）會(huì)以睪酮作為荷爾蒙補(bǔ)充療法，以達(dá)至一般自然男人的睪酮水平。同樣地，變性女人會(huì)使用藥物抑制睪酮的水平，以讓雌激素發(fā)揮效用。

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 睪酮具有維持肌肉強(qiáng)度及質(zhì)量、維持骨質(zhì)密度及強(qiáng)度、提神及提升體能等作用。睪酮會(huì)影響許多身體系統(tǒng)和功能，包括：血生成、體內(nèi)鈣平衡、骨礦化作用、脂代謝、糖代謝和前列腺增長(zhǎng)。它是主要的男性性激素及同化激素。不論是男性或女性，它對(duì)健康及有著重要的影響，包括增強(qiáng)力量、免疫功能、對(duì)抗骨質(zhì)疏松癥等功效。

在其它脊索動(dòng)物的組織內(nèi)也會(huì)有雄激素受體，而雄性及雌性對(duì)睪酮的反應(yīng)也相當(dāng)*。在出生前雄性與雌性的睪酮?jiǎng)┝康牟町?，?huì)導(dǎo)致在青春期或整個(gè)生命上的生物差異。

睪酮芳構(gòu)化成雌二醇會(huì)對(duì)腦及骨這兩個(gè)人體重要的組織構(gòu)成主要的影響。在骨中，雌二醇加速了軟骨成長(zhǎng)為骨的過程，使骨端接合及完成生長(zhǎng)的程序。在中樞神經(jīng)中，雌二醇是給予下視丘的主要回饋訊號(hào)，尤其在影響排卵素的分泌。在很多哺乳動(dòng)物的腦部中，某些性別差異區(qū)域在出生前或產(chǎn)期的雄性化，都是受著睪酮所產(chǎn)生的雌二醇影響，決定將來的雄性性行為。

雄激素助長(zhǎng)蛋白質(zhì)的合成及擁有雄激素受體的組織的生長(zhǎng)，睪酮的效用可以分為合成代謝及雄性化效應(yīng)。合成代謝效應(yīng)包括肌肉質(zhì)量及力量的增長(zhǎng)、增加骨質(zhì)密度及強(qiáng)度、刺激線性生長(zhǎng)及骨骼成熟等。