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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 應用領域 | 生物產業(yè) |
|---|
產品介紹
A 83-01是一個強有力的TGF-β Ⅰ型受體ALK5（IC50：12 nm）/ ALK4（（IC50：45 nm）/ ALK 7（IC50：7.5 nm）激酶的抑制劑，A 83-01對ALK5的抑制作用很強，可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β誘導的生長。A 83-01對骨形態(tài)發(fā)生蛋白I型受體、p38絲裂原活化蛋白激酶或細胞外調節(jié)激酶的作用很小或沒有作用。同時，A 83-01可抑制TGF-β誘導的上皮-間充質轉移，表明A 83-01可能有助于抑制晚期癌癥的進程。
產品性質
中文名稱 (Chinese Name) | 3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺 |
靶點（Target） | ALK7；ALK5；ALK4； |
CAS號（CAS NO.） | 909910-43-6 |
分子式（Formula） | C??H??N?S |
分子量（Molecular Weight） | 421.52 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
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運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。產品在溶液狀態(tài)下不穩(wěn)定，建議現配現用。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。】
使用方法（數據來自于公開發(fā)表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
A 83-01（1 µM）刺激野生型或突變型貂肺上皮細胞，發(fā)現A 83-01對ALK5的抑制作用比之前描述的ALK-5抑制劑SB-431542更強，也可以抑制Smad2/3的磷酸化和TGF-β誘導的生長。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
A 83-01（10 mg/kg）作用于8-10周的Nkx2.5 enh-Cre/mTmG小鼠7天時間，A83-01治療可促進心臟Nkx2.5-GFP+細胞在體內的擴張和心肌分化。[2]
參考文獻
[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.
[2]. Chen WP, et al. Pharmacological inhibition of TGFβ receptor improves Nkx2.5 cardiomyoblast-mediated regeneration. Cardiovasc Res. 2015 Jan 1;105(1):44-54.
[3]. Kim Y, et al. Small molecule-mediated reprogramming of human hepatocytes into bipotent progenitor cells. J Hepatol. 2019 Jan;70(1):97-107.
