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51107ES08ON-01910 sodium salt
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 51107ES08 產(chǎn)品型號(hào)
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訪問次數(shù)：526更新時(shí)間：2024-07-23 14:16:40
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 51107ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
ON-01910 sodium salt又稱為Rigosertib、Estybon，是一種強(qiáng)效的、非ATP競(jìng)爭(zhēng)性PLK1抑制劑（IC50=9 nM）。除PLK1，ON-01910還抑制多種蛋白激酶，如PLK2、PDGFR和CDK1等。ON-01910抑制多種癌細(xì)胞增殖，并誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯在G2/M期，誘導(dǎo)多種腫瘤細(xì)胞凋亡，并抑制耐藥性癌細(xì)胞生長(zhǎng)。在體內(nèi)，ON-01910也表現(xiàn)出明顯的抗腫瘤效果，與化|療藥物協(xié)同使用有效抑制體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)。
目前，ON-01910已用于臨床Phase 3階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | Rigosertib, Estybon |
化學(xué)名（Chemical Name） | N-[2-methoxy-5-[[[2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]-glycine, monosodium salt |
靶點(diǎn)（Target） | PLK1 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 1225497-78-8 |
分子式（Molecular Formula） | C21H25NO8S • Na |
分子量（Molecular Weight） | 473.5 |
外觀（Appearance） | 結(jié)晶性粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)ON-01910對(duì)細(xì)胞的作用，用不同濃度的ON-01910（0.5 μM-20 μM）處理CD34+細(xì)胞24 h，結(jié)果表明，ON-01910以劑量依賴方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。另外，用5 μM ON-01910孵育CD34+細(xì)胞，ON-01910降低S期細(xì)胞比例，誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯在G2/M期。[6]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給移植瘤小鼠腹腔注射ON-01910（250 mg/kg），ON-01910明顯抑制小鼠體內(nèi)Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] Gumireddy K, et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell 7(3): 275-286 (2005).
[2] Chapman CM, et al. ON 01910.Na is selectively cytotoxic for chronic lymphocytic leukemia cells through a dual mechanism of action involving PI3K/AKT inhibition and induction of oxidative stress. Clinical Cancer Research 18(7): 1979-1991 (2012).
[3] Oussenko IA, et al. Effect of ON 01910.Na, an anticancer mitotic inhibitor, on cell-cycle progression correlates with RanGAP1 hyperphosphorylation. Cancer Research 71(14): 4968-4976 (2011).
[4] Chang KC, et al. Ran GTPase-activating protein 1 is a therapeutic target in diffuse large B-cell lymphoma. PLoS One 8(11): 1-12 (2013).
[5] Chun AW, et al. Preclinical pharmacokinetics and in vitro activity of ON 01910.Na, a novel anti-cancer agent. Cancer Chemother Pharmacol. 65(1): 177-186 (2009).
[6] Xu F, et al. Rigosertib as a selective anti-tumor agent can ameliorate multiple dysregulated signaling transduction pathways in high-grade myelodysplastic syndrome. Scientific Reports 7310 (2014).
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