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50804ES08Navitoclax （ABT-263）
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 50804ES08 產(chǎn)品型號(hào)
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訪(fǎng)問(wèn)次數(shù)：1956更新時(shí)間：2024-07-23 14:18:16
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 貨號(hào) | 50804ES08 |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
Navitoclax，又稱(chēng)ABT-263、ABT 263，是一種強(qiáng)效的，口服生物活性的Bcl-2蛋白家族抑制劑，作用于Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，Ki分別為≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM。Navitoclax對(duì)多種細(xì)胞具有抗腫瘤活性，如H146、H82、H889、H1963和H1417等，并引起體內(nèi)腫瘤衰退。而且，Navitoclax可以增強(qiáng)化|療藥物的治療效果。
目前，Navitoclax已用于臨床Phase 2研究階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | ABT-263, ABT 263 |
化學(xué)名（Chemical Name） | 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-5,5-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N- [[4-[[(1R)-3-(4-morpholinyl)-1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-[(trifluoromethyl) sulfonyl]phenyl]sulfonyl]-benzamide |
靶點(diǎn)（Target） | Bcl-2 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 923564-51-6 |
分子式（Molecular Formula） | C47H55ClF3N5O6S3 |
分子量（Molecular Weight） | 974.6 |
外觀(guān)（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類(lèi)，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/p>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
在HeLa細(xì)胞中建立哺乳動(dòng)物雙雜交系統(tǒng)，用ABT-263（0-500 nM）孵育細(xì)胞，ABT-263破壞Bcl-2家族蛋白之間的相互作用，ABT-263抑制VP16-Bcl-xS和Gal4-Bcl-xL的相互作用，EC50約為50 nM。[1]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，給移植瘤小鼠口服不同劑量ABT-263（25-100 mg/kg/d），ABT-263對(duì)SCLC和ALL表現(xiàn)出較高抑制作用，100 mg/kg ABT-263引起快速的、*的腫瘤衰退。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] Tse C, et al. ABT-263: A Potent and Orally Bioavailable Bcl-2 Family Inhibitor. Cancer Res. 68: 3421-3428 (2008).
[2] Shoemaker AR, et al. Activity of the Bcl-2 Family Inhibitor ABT-263 in a Panel of Small Cell Lung Cancer Xenograft Models. Clin. Cancer Res. 14: 3268-3277 (2008).
[3] Tamaki H, et al. Bcl-2 family inhibition sensitizes human prostate cancer cells to docetaxel and promotes unexpected apoptosis under caspase-9 inhibition. Oncotarget 5(22): 11399-412. (2014).
[4] Basu A, et al. An interactive resource to identify cancer genetic and lineage dependencies targeted by small molecules. Cell 154(5): 1151-1161 (2013).
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