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ICC1308-0005MGPHA-739358
參考價(jià): 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • ICC1308-0005MG 產(chǎn)品型號(hào)
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問(wèn)次數(shù):379更新時(shí)間:2023-03-15 09:42:09

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A/B/C時(shí)IC50分別為13 nM/79 nM/61 nM。Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka時(shí)IC50分別為47, 25, 31,和31 nM。處理細(xì)胞后,能觀察到P53依賴(lài)的核內(nèi)復(fù)制以及組蛋白H3第十位絲氨酸磷
產(chǎn)品介紹

PHA-739358

PHA-739358,>99%

【英文同義名】:Danusertib, , PHA 739358, PHA739358

【英文同義名】:達(dá)魯舍替

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產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品貨號(hào)

規(guī)

目錄價(jià)(元)

Gene Operation

ICC1308-0005MG

5 mg

¥1,299.00

ICC1308-0010MG

10 mg

¥2,599.00

ICC1308-0050MG

50 mg

¥7,899.00

 

產(chǎn)品描述

Danusertib ()是一種Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A/B/C時(shí)IC50分別為13 nM/79 nM/61 nM。Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1, Abl, Ret Trka時(shí)IC50分別為47, 25, 31,31 nM。處理細(xì)胞后,能觀察到P53依賴(lài)的核內(nèi)復(fù)制以及組蛋白H3第十位絲氨酸磷酸化的抑制。在移植瘤,自發(fā)的和轉(zhuǎn)基因的腫瘤模型中,都表現(xiàn)出較強(qiáng)的抗腫瘤活性,并有較好的藥代動(dòng)力學(xué)和安全特性。現(xiàn)在已處于治療白血病或多發(fā)性骨髓癌的臨床二期研究中。

靶點(diǎn)

靶點(diǎn)

Aurora A

Aurora B

Aurora C

FGFR-1

Abl

Ret

Trka

IC50(半數(shù)有效濃度)

 13 nM

79 nM

 

61 nM

47 nM

25 nM

31 nM

31 nM

化學(xué)特性

Cas No.:  827318-97-8

M. Wt.: 474.55

Formula:  C26H30N6O3

Purity: >98% 

Synonym: Danusertib, , PHA 739358, PHA739358

Chemical Name: (R)-N-(5-(2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide

Appearance:

Solubility: Soluble in DMSO (up to 200 mM)

StorageStore powder at -20 ºC for the stability of two years

儲(chǔ)存液配制

儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

質(zhì)量(mg)

0.47455

2.37275

4.7455

11.8638

23.7275

結(jié)構(gòu)式

使用濃度(僅作參考)

的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類(lèi),培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1] Carpinelli P, et al. , a potent inhibitor of Aurora kinases with a selective target inhibition profile relevant to cancer. Mol Cancer Ther. 6(12 1):3158-68(2007).

[2] Fancelli D, et al. 1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazoles: identification of a potent Aurora kinase inhibitor

 



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