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參考價(jià): | 面議 |
- ICC1308-0005MG 產(chǎn)品型號(hào)
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問(wèn)次數(shù):379更新時(shí)間:2023-03-15 09:42:09
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PHA-739358
PHA-739358,>99%
【英文同義名】:Danusertib, , PHA 739358, PHA739358
【英文同義名】:達(dá)魯舍替
訂購(gòu)信息:(*,常備現(xiàn)貨)
品 牌 | 產(chǎn)品名稱(chēng) | 產(chǎn)品貨號(hào) | 規(guī) 格 | 目錄價(jià)(元) |
Gene Operation | ICC1308-0005MG | 5 mg | ¥1,299.00 | |
ICC1308-0010MG | 10 mg | ¥2,599.00 | ||
ICC1308-0050MG | 50 mg | ¥7,899.00 |
產(chǎn)品描述
Danusertib ()是一種Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A/B/C時(shí)IC50分別為13 nM/79 nM/61 nM。Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka時(shí)IC50分別為47, 25, 31,和31 nM。處理細(xì)胞后,能觀察到P53依賴(lài)的核內(nèi)復(fù)制以及組蛋白H3第十位絲氨酸磷酸化的抑制。在移植瘤,自發(fā)的和轉(zhuǎn)基因的腫瘤模型中,都表現(xiàn)出較強(qiáng)的抗腫瘤活性,并有較好的藥代動(dòng)力學(xué)和安全特性。現(xiàn)在已處于治療白血病或多發(fā)性骨髓癌的臨床二期研究中。
靶點(diǎn)
靶點(diǎn) | Aurora A | Aurora B | Aurora C | FGFR-1 | Abl | Ret | Trka |
IC50(半數(shù)有效濃度) | 13 nM | 79 nM
| 61 nM | 47 nM | 25 nM | 31 nM | 31 nM |
化學(xué)特性
Cas No.: 827318-97-8 | M. Wt.: 474.55 |
Formula: C26H30N6O3 | Purity: >98% |
Synonym: Danusertib, , PHA 739358, PHA739358 | |
Chemical Name: (R)-N-(5-(2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide | |
Appearance: | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 200 mM) | |
Storage:Store powder at -20 ºC for the stability of two years |
儲(chǔ)存液配制
儲(chǔ)存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.47455 | 2.37275 | 4.7455 | 11.8638 | 23.7275 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類(lèi),培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。
參考文獻(xiàn)
[1] Carpinelli P, et al. , a potent inhibitor of Aurora kinases with a selective target inhibition profile relevant to cancer. Mol Cancer Ther. 6(12 1):3158-68(2007).
[2] Fancelli D, et al. 1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazoles: identification of a potent Aurora kinase inhibitor