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IAP1053- Obatoclax MObatoclax M
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準- IAP1053- Obatoclax M 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：418更新時間：2023-03-15 09:45:10
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
IAP1053- Obatoclax Mesylate（中文網(wǎng)頁版）
Obatoclax Mesylate，>99%
【英文同義名】：GX15-070, GX015-070, GX15-070MS, NSC-729280, ethanesulfonate
【中文同義名】：Obatoclax甲磺酸鹽
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | esylate | IAP1053-0005MG | 5 mg | ¥1,229.00 |
IAP1053-0010MG | 10 mg | ¥2,209.00 | ||
IAP1053-0025MG | 25mg | ¥4,219.00 | ||
IAP1053-0050MG | 50 mg | ¥6,739.00 | ||
IAP1053-0100MG | 100 mg | ¥10,779.00 |
產(chǎn)品描述
Obatoclax甲磺酸鹽（GX015-070)是一種化學(xué)合成的小分子抑制劑，選擇性靶向包括Bcl-2，Bcl-xl， Mcl-1， Bcl-w，A1和Bcl-b在內(nèi)的Bcl-2家族蛋白（Ki值范圍為1-7 μM）[1]。Obatoclax占據(jù)Bcl-2蛋白中BH3結(jié)合溝槽內(nèi)的一個“疏水結(jié)構(gòu)域”，抑制這類蛋白活性并誘導(dǎo)凋亡，這個過程是Bax和Bak依賴的。Obatoclax高效干擾在體外分離的具有完整線粒體外膜的線粒體中的Mcl-1/Bax蛋白的直接相互作用，也能抑制細胞內(nèi)Mcl-1/Bax兩個蛋白間的相互作用。這一特性使其克服Bcl-2/Bcl-xl/ Bcl-w-選擇性拮抗劑ABT-737以及蛋白酶體抑制劑硼替佐米（bortezomib）對表達Mcl-1細胞沒有作用的缺點[2]。通過時間和劑量依賴性的方式，Obatoclax直接誘導(dǎo)體外培養(yǎng)的急性骨髓性白血?。?/span>AML）細胞和病人來源的原代細胞發(fā)生凋亡 [3]，并對實體瘤和骨髓瘤細胞構(gòu)建的小鼠移植瘤模型表現(xiàn)出抗腫瘤活性[4]。Obatoclax，以單一療法的方式，正處于晚期惡性血液病患者的臨床I期以及骨髓纖維化患者的臨床II期研究。另外，Obatoclax與拓撲替康（topotecan）聯(lián)合治療，在復(fù)發(fā)性小細胞肺癌患者的II期臨床研究中療效顯著。
靶點
靶點 | Bcl-2 |
IC50（半數(shù)抑制濃度） | ~220 nM (Ki，胞漿蛋白) [2] |
化學(xué)特性
Cas No.: 803712-79-0 | M. Wt.: 413.49 |
Formula: C20H19N3O·CH4SO3 | Purity: >99% |
Synonym: GX15-070, GX015-070, GX15-070MS, NSC-729280, ethanesulfonate | |
Chemical Name: 2-[2-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5- yl ]-1H-indole mesylate | |
Appearance: Dark purple powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (50 mg/ml), slightly soluble in water. | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量（mg） | 0.4135 | 2.0675 | 4.1349 | 10.3373 | 20.6745 |
Structure
使用濃度(僅作參考)
Obatoclax甲磺酸鹽的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Zhai D, et al. Comparison of chemical inhibitors of antiapoptotic Bcl-2-family proteins. Cell Death Differ. 13(8):1419-21 (2006).
