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ICG1041Motesanib
參考價: 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • ICG1041 產(chǎn)品型號
  • 品牌
  • 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
  • 上海市 所在地

訪問次數(shù):379更新時間:2023-03-15 09:45:10

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產(chǎn)品簡介
Motesanib (同義名:AMG-706; AMG 706)是一種有效的ATP競爭性的VEGFR1/2/3抑制劑,IC50分別為2 nM/3 nM/6 nM;對Kit具有相似的抑制活性,對VEGFR選擇性比PDGFR和Ret高10倍[1]。與其他可逆的4-苯胺喹唑啉化合物相比,lapatinib具有非常低的脫靶率,對EGFR和ErbB-2的細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域的Kiapp值分別為3 nM和13 nM[
產(chǎn)品介紹

ICG1041-Motesanib

Motesanib,>99%

【英文同義名】:AMG-706; AMG 706

【中文同義名】:莫特塞尼

訂購信息:(*,常備現(xiàn)貨)

 

產(chǎn)品名稱

產(chǎn)品貨號

規(guī)

目錄價(元)

Gene Operation

ICG1041-0005MG

5 mg

¥1,229.00

ICG1041-0010MG

10 mg

¥2,519.00

ICG1041-0025MG

25mg

¥4,839.00

ICG1041-0050MG

50 mg

¥7,649.00

ICG1041-0100MG

100 mg

¥12,379.00

 

產(chǎn)品描述

(同義名:AMG-706; AMG 706)是一種有效的ATP競爭性的VEGFR1/2/3抑制劑,IC50分別為2 nM/3 nM/6 nM;對Kit具有相似的抑制活性,對VEGFR選擇性比PDGFRRet10[1]。與其他可逆的4-苯胺喹唑啉化合物相比,lapatinib具有非常低的脫靶率,對EGFRErbB-2的細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域的Kiapp值分別為3 nM13 nM[2]。通常以lapatinib ditosylate的形式用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌病人的IIIII期臨床治療[3]。與tamoxifen聯(lián)合作用,lapatinib有效地抑制tamoxifen耐受的ErbB2過表達(dá)的MCF-7乳腺瘤移植瘤的生長[4]。

靶點(diǎn)

靶點(diǎn)

VEGFR1

VEGFR2

VEGFR3

PDGFR

IC50(半數(shù)有效濃度)

2 nM

3 nM

6 nM

84 nM

化學(xué)特性

Cas No.: 453562-69-1

分子量:  373.45

分子式: C22H23N5O

純度: >99

同義名: AMG-706; AMG 706

化學(xué)名: 3-Pyridinecarboxamide, N-(2,3-dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-, phosphate (1:2)

外觀:白色固體

溶解: 溶于DMSO (up to 100 mg/ml)

保存:3 -20固體

儲存液配制

儲存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

100 mM

質(zhì)量(mg)

0.3735

1.8673

3.7345

9.3363

18.6725

37.3450

結(jié)構(gòu)式

使用濃度(僅作參考)

的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn),并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件(如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?,?xì)胞種類,培養(yǎng)特性等)進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

參考文獻(xiàn)

[1] Polverino A,et al. AMG 706, an oral, multikinase inhibitor that selectively targets vascular endothelial growth factor, plaet-derived growth factor, and kit receptors, potently inhibits angiogenesis and induces regression in tumor xenografts. Cancer Res. 66(17):8715-21(2006).

[2] Coxon A, et al. Broad antitumor activity in breast cancer xenografts by motesanib, a highly selective, oral inhibitor of vascular endothelial growth factor, plaet-derived growth factor, and Kit receptors. Clin Cancer Res. 15(1):110-8(2009).

[3] Caenepeel S, et al.  inhibits Kit mutations associated with gastrointestinal stromal tumors. J Exp Clin Cancer Res. 29:96(2010). 

[4] Coxon A, et al. Anti-tumor activity of motesanib in a medullary thyroid cancer model. J Endocrinol Invest. 35(2):181-90(2012). 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 



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