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50805ESABT-737 Bcl-2蛋白抑制劑
| 參考價(jià): | 面議 |
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)- 50805ES 產(chǎn)品型號(hào)
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訪問(wèn)次數(shù)：2579更新時(shí)間：2024-07-26 10:30:09
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產(chǎn)品簡(jiǎn)介
| 供貨周期 | 一周 | 貨號(hào) | 50805ES |
|---|---|---|---|
| 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) |
產(chǎn)品介紹
BT-737是一種有效的、細(xì)胞通透性的Bcl-2蛋白抑制劑，與Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w親和力很高（Ki<1 nM），EC50分別為78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM；但對(duì)Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1沒(méi)有抑制作用。ABT-737干擾癌細(xì)胞中Bcl-2家族蛋白的相互作用，并誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，另外，在移植瘤動(dòng)物體內(nèi)，ABT-737可以引起腫瘤快速衰退。
目前，ABT-737已用于臨床Phase 2研究階段。
【該產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不能用于人體】
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名（English Synonym） | ABT737, ABT 737 |
化學(xué)名（Chemical Name） | 4-[4-[(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-2-yl)methyl]-1-piperazinyl]-N-[[4-[[(1R)-3-(dimethylamino)- 1-[(phenylthio)methyl]propyl]amino]-3-nitrophenyl]sulfonyl]-benzamide |
靶點(diǎn)（Target） | Bcl-2 |
CAS 號(hào)（CAS NO.） | 852808-04-9 |
分子式（Molecular Formula） | C42H45ClN6O5S2 |
分子量（Molecular Weight） | 813.4 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式（Structure） |
|
運(yùn)輸與保存方法
冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復(fù)凍存，至少可存放6個(gè)月。
注意事項(xiàng)
1）為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請(qǐng)先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。
3）本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請(qǐng)參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化?！?/span>
相關(guān)實(shí)驗(yàn)（數(shù)據(jù)來(lái)自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）
（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外研究）
為檢測(cè)ABT-737對(duì)淋巴細(xì)胞的作用，不同濃度的ABT-737（0.0001-10 μM）孵育B細(xì)胞和T細(xì)胞，anti-IgM激活正常的人B細(xì)胞，而ABT-737抑制B淋巴細(xì)胞增殖，IC50為0.08 μM；相同地，使用anti-CD3刺激T細(xì)胞，ABT-737抑制T細(xì)胞增殖，IC50為0.40 μM。[2]
（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)研究）
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，用ABT-737（50、25、5 mg/kg）處理KLH C57BL6/J小鼠，50 mg/kg ABT-737抑制KLH刺激的T細(xì)胞增殖。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell 10(5): 375-388 (2006).
[2] Bardwell PD, et al. The Bcl-2 Family Antagonist ABT-737 Significantly Inhibits Multiple Animal Models of Autoimmunity. J Immunol 182: 7482-7489 (2009).
[3] Klymenko T, et al. The Novel Bcl-2 Inhibitor ABT-737 Is More Effective in Hypoxia and Is Able to Reverse Hypoxia-Induced Drug Resistance in Neuroblastoma Cells. Mol Cancer Ther 10(12): 2373–2383 (2011).
[4] Mérino D, et al. Bcl-2, Bcl-xL, and Bcl-w are not equivalent targets of ABT-737 and navitoclax (ABT-263) in lymphoid and leukemic cells. Blood 119: 5807-5816 (2012).
[5] Parrondo R, et al. ABT-737, a small molecule Bcl-2/Bcl-xL antagonist, increases antimitotic-mediated apoptosis in human prostate cancer cells. Peer J. 1: e144 (2013).
HB181128
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