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參 考 價(jià) | 面議 |
產(chǎn)品型號(hào)
品 牌
廠商性質(zhì)代理商
所 在 地上海市
更新時(shí)間:2024-09-10 20:42:40瀏覽次數(shù):1535次
聯(lián)系我時(shí),請(qǐng)告知來(lái)自 化工儀器網(wǎng)產(chǎn)品名稱(chēng) | Tideglusib | |||||
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產(chǎn)品描述 | Tideglusib也被稱(chēng)為 NP031112或NP-12,是一種有效的糖原合成酶激酶3 (GSK3)的非ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,IC50為60 nM。 | |||||
靶點(diǎn) | GSK-3β | |||||
IC50 | 60 nM [1] | |||||
體外研究 | 在人的成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞和鼠的原代神經(jīng)元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3從而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止細(xì)胞凋亡[1] 。Tideglusib (2.5 μM) 會(huì)抑制谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞激活,該結(jié)論的證據(jù)為在大鼠原代星形膠質(zhì)細(xì)胞或小膠質(zhì)細(xì)胞中 TNF-α 和 COX-2的表達(dá)水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同時(shí)對(duì)皮質(zhì)神經(jīng)元具有有效的保護(hù)作用,保護(hù)神經(jīng)不受谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)興奮性毒性,該結(jié)論的證據(jù)為大鼠原代星形膠質(zhì)細(xì)胞或小膠質(zhì)細(xì)胞中Annexin-V 陽(yáng)性的細(xì)胞數(shù)明顯減少[2] | |||||
體內(nèi)研究 | Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海馬中可以大幅減少紅藻氨酸誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)并且對(duì)海馬損傷區(qū)域具有保護(hù)作用 [2] 。在APP/tau雙轉(zhuǎn)基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平,減少淀粉樣蛋白沉積和斑塊相關(guān)的星形膠質(zhì)細(xì)胞增殖,保護(hù)內(nèi)嗅皮層和海馬CA1 區(qū)神經(jīng)元防止死亡, 預(yù)防記憶缺失[3] | |||||
臨床實(shí)驗(yàn) | Tideglusib治療早老性癡呆的研究正在2期臨床階段。 |
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