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NOTA-PEG-TAT大環(huán)配體PEG化偶聯(lián)多肽
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NOTA-PEG-TAT大環(huán)配體PEG化偶聯(lián)多肽
NOTA作為螯合物在tumour顯像及存在的問題,提供一種為的含NOTA結(jié)構(gòu)的奧曲肽類抑素前體化合物,并用放射性核素對該前體化合物進行標記,得到、標記率、﹑顯像或性能的A-NOTA-TATE抑素配體化合物。
以NOTA作為整合劑,也是配位基團。NOAT與放射性核素如Ga形成的整合物Ga-NOTA為變形的八面體結(jié)構(gòu),三個NOTA環(huán)上的氮原子以及環(huán)臂上羧酸的氧原子與6Ga配位， 68Ga-NOTA的熱力學穩(wěn)定常數(shù)約為30.98,比6Ga-DOTA出10個數(shù)量級。而且NOTA配位基團可通過與A11F配位獲得'TF標記的NOTA-TATE,也可用于64Cu、67Ga、90y、 1"'In、89zr 、 1 8F或7"Lu等核素的標記,部分穩(wěn)定性相比DOTA-TATE穩(wěn)定。
單獨的核素或單獨的前體化合物NOTA-TATE并不能夠進行tumour的顯像,顯像主要依賴于放射性核素發(fā)出的射線。TATE為奧曲肽衍生物,與抑素受體結(jié)合,NOTA充當鰲合物,將放射性物質(zhì)引入到表達SSTRstumour中,將核素標記的NOTA-TATE用于顯像。
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