N端修飾多肽定制
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N端修飾多肽定制
多肽具有的生物活性,但是其穩(wěn)定性差,比較受限,所以通過N端修飾來改變其結(jié)構(gòu)和性質(zhì),提其穩(wěn)定性。N端修飾的方法有很多比如:PEG修飾、熒光試劑修飾等等。
多肽N端親水性基團修飾
多肽的水溶性大小在純化是很,在純化過程中,粗品的溶解需要低比例的有機相以獲得適宜的水相與有機相濃度梯度范圍。Chan-drashekar等采用連接咪唑的吡喃葡萄糖氧羰基和吡喃半乳糖氧羰基在一定條件下與目標(biāo)肽VVEK-FLKRAE反應(yīng),不修飾多肽N端,還與多肽側(cè)鏈氨基進行反應(yīng)。
碳水化合物具有多個親水基團,可提目標(biāo)肽的水溶性,因此利用碳水化合物作為保護基團時,后續(xù)反應(yīng)還可以在含水條件下進行。修飾后的多肽具有好的脂水分配系數(shù),易于透膜吸收。
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