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科研MC-Val-Cit-PAB-PNP 159857-81-5

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產(chǎn)品型號:

品       牌:其他品牌

廠商性質(zhì):生產(chǎn)商

所  在  地:西安市

更新時間:2021-05-06 14:03:19瀏覽次數(shù):198

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CAS 159857-81-5 純度 95%+
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 mg
應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè) 主要用途 科研實(shí)驗(yàn)
科研MC-Val-Cit-PAB-PNP 159857-81-5
ADC linker用于抗體偶聯(lián) (ADCs) 的
連接物linker將負(fù)載連接至mAb,并維持ADC在中的穩(wěn)定性。在穩(wěn)定性,代動力學(xué)和學(xué)性質(zhì)以及窗口等方面,linker的化學(xué)性質(zhì)和結(jié)合位點(diǎn)在ADC性能中起著至關(guān)的作用。

科研MC-Val-Cit-PAB-PNP  159857-81-5

 外觀:粉末或固體

 純度:95%+ 

保存:-20℃ 

產(chǎn)地:西安 

溶解度:有機(jī)溶劑 

科研MC-Val-Cit-PAB-PNP  159857-81-5

ADC linker用于抗體偶聯(lián) (ADCs) 的

連接物linker將負(fù)載連接至mAb,并維持ADC在中的穩(wěn)定性。在穩(wěn)定性,代動力學(xué)和學(xué)性質(zhì)以及窗口等方面,linker的化學(xué)性質(zhì)和結(jié)合位點(diǎn)在ADC性能中起著至關(guān)的作用,具體包括:

(1)穩(wěn)定性:linker需要有足夠的穩(wěn)定性,以使ADC分子在中定位于目標(biāo)部位前不會過早切割,這會導(dǎo)致非特異性;

(2)載荷釋放:在胞吞內(nèi)化過程中l(wèi)inker能夠迅速以釋放載荷。linker上的二硫鍵,硫醚等官能團(tuán)將mAb與負(fù)載連接。基于負(fù)載釋放機(jī)制,當(dāng)前的linker分為可裂解的或不可裂解的??闪呀獾膌inker取決于,例如在低pH(酸性下不穩(wěn)定的linker),蛋白水解(蛋白可切割的linker)或胞內(nèi)谷胱甘肽濃度(二硫鍵linker)條件下釋放ADC中的載荷;不可裂解的linker與mAb的氨基酸殘基形成不可還原鍵,因此在中為穩(wěn)定,它依賴于mAb的溶體降解以釋放負(fù)載,因此需要的內(nèi)化過程和向溶體的佳轉(zhuǎn)運(yùn)。

(3)共軛結(jié)構(gòu):linker的共軛位點(diǎn)可以增ADC的理作用,在控制ADC的窗口方面起著作用。與抗體之比(DAR)或與mAb相連的分子數(shù)量對于確定ADC的效力和至關(guān)。共軛發(fā)生在mAb主鏈上(通過暴露在mAb表面的賴氨酸側(cè)鏈形成或通過在鉸鏈區(qū)形成鏈間二硫鍵的半胱氨酸殘基形成),導(dǎo)致DAR的變異性(0~8)。需要注意的是,量可以提ADC效能也可能增加脫靶效應(yīng),較的DAR還會增加率,從而導(dǎo)致半衰期縮短。

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