色瑞替尼，CAS: 1032900-25-6 LDK-378科研

色瑞替尼（Ceritinib）是一種間變淋巴激(ALK)酪氨酸激，通過(guò)阻斷蛋白進(jìn)的，對(duì)表達(dá)EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的有抑制作用，用于既往應(yīng)用過(guò)克唑替尼的轉(zhuǎn)移性ALK陽(yáng)性NSCLC，能夠克服克唑替尼耐性。與克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激的活性，但可抑制IGF-1（胰島素樣因子1）受體

中文名稱(chēng): 色瑞替尼（LDK378）

中文同義詞: 色瑞替尼;5-氯-N2-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯基)-N4-(2-(異丙基磺?；?苯基)嘧啶-2,4-二胺;LDK378色瑞替尼;色瑞替尼(LDK378);色瑞替尼 別名: LDK 378

英文名稱(chēng): Ceritinib (LDK378)

英文同義詞: LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;

CAS#: 1032900-25-6

分子式: C28H36ClN5O3S

分子量: 558.13514

EINECS號(hào): -0

相關(guān)類(lèi)別: 信號(hào)通路;及其中間體;蛋白酪氨酸激;抗;抗-非小;API;;小分子;Inhibitors;小分子，產(chǎn)物;;小分子靶向【供科研】;化合物;

Mol文件: 1032900-25-6.mol

色瑞替尼（LDK378）

色瑞替尼（LDK378） 性質(zhì)

色瑞替尼（LDK378） 用途與方法

非小（NSCLC） 是導(dǎo)亡的主要原因之一。非小（NSCLC）占到了例的85%-90%，其中2%-7%例由ALK的重排（rearrangement）所驅(qū)動(dòng)，導(dǎo)致的加速。盡管ALK+NSCLC群體的已取得進(jìn)展，但情惡化往往是不可避免的，因此需要多的選擇。

色瑞替尼（LDK378）是由諾華制的一種的ALK（ALKi），商品名Zykadia，曾用代碼LDK378，2014年4月29日獲FDA加速，用于間變性淋巴激（ALK）陽(yáng)性轉(zhuǎn)移對(duì)克唑替尼進(jìn)展或不能耐受的非小型（NSCLC）。不管是檢測(cè)反應(yīng)，分析還是克唑替尼（CRZ）耐性模型，結(jié)果都顯示它比CRZ為。2013年9月27日，色瑞替尼因此適應(yīng)癥被授予孤兒。

早先NEJM報(bào)道，既往接受過(guò)克唑替尼的80例中，總體率為56%。研究人員還觀察到，無(wú)論是否有ALK耐突變，ceritinib色瑞替尼都。在每日少接受400mg ceritinib的NSCLC中，中位無(wú)進(jìn)展生存期為7個(gè)月。在晚期ALK重排的NSCLC中，包括接受克唑替尼后已有進(jìn)展的，無(wú)論是否出現(xiàn)ALK耐突變，Ceritinib色瑞替尼度。

無(wú)論從用依從性還是現(xiàn)有的性結(jié)果來(lái)看，都將對(duì)輝瑞的crizotinib產(chǎn)生重大影響。

色瑞替尼 結(jié)構(gòu)式

圖1為色瑞替尼結(jié)構(gòu)式。

克唑替尼耐 色瑞替尼（Certinib）這種的ALK對(duì)晚期有度活性。

克唑替尼耐是ALK重排陽(yáng)性的非小中的一個(gè)主要問(wèn)題。這種耐通常會(huì)發(fā)生于克唑替尼用的1年內(nèi)。其中1/3的抗性是由ALK酪氨酸激突變或ALK擴(kuò)增引起。色瑞替尼是代口服ALK酪氨酸激的一種，它并不是作用于MET原，而是抑制胰島素樣因子1受體。在前模型中，色瑞替尼抑制ALK的抗效果是克唑替尼的20倍。

為了進(jìn)一步評(píng)估色瑞替尼的性和，研究者進(jìn)行了一項(xiàng)劑量遞增的I期試驗(yàn)以及擴(kuò)大研究。共130例ALK重組的實(shí)體參與，59例進(jìn)行劑量遞增性試驗(yàn)，另71例進(jìn)行擴(kuò)張性試驗(yàn)。色瑞替尼用劑量為50mg/天，21天一，每6周重復(fù)一次。

試驗(yàn)中有122例非小，83例(68%)曾接受過(guò)克唑替尼的。色瑞替尼的大耐受劑量為750mg/日，量限制性效應(yīng)包括腹瀉，嘔吐，脫水，轉(zhuǎn)氨升及血磷酸鹽過(guò)少。常見(jiàn)3或4級(jí)反應(yīng)是血清轉(zhuǎn)氨水平上升、腹瀉和脂肪水平上升。試驗(yàn)中4例間質(zhì)性、1例3級(jí)QT間期延長(zhǎng)。8例(6%)因反應(yīng)中止。在750mg/日大劑量下，76例（62%）少接受一次經(jīng)劑量減少的調(diào)節(jié)。總反應(yīng)率為58%。在78名使用色瑞替尼750mg/日的中，反應(yīng)率為59%；在80名已接受克唑替尼中，反應(yīng)率為56%。

研究發(fā)現(xiàn)，色瑞替尼對(duì)克唑替尼耐受的中樞神經(jīng)變NSCLC同樣有反應(yīng)。色瑞替尼用于經(jīng)克唑替尼的NSCLC的中位無(wú)進(jìn)展生存期為6.9個(gè)月，而用于未經(jīng)克唑替尼的中位無(wú)進(jìn)展生存期為10.4個(gè)月。對(duì)部分進(jìn)行初步的分子學(xué)分析發(fā)現(xiàn)，不論色瑞替尼的耐機(jī)制是ALK依賴(lài)性還是非ALK依賴(lài)性，它都對(duì)大部分具有效益。這個(gè)發(fā)現(xiàn)提示：色瑞替尼可抑制ALK靶點(diǎn)，它有可能作用于一個(gè)未知的但與耐性相關(guān)激，由此看來(lái)克唑替尼的耐是能夠被克服的。

作用機(jī)制 色瑞替尼（Ceritinib）是一種間變淋巴激(ALK)酪氨酸激，通過(guò)阻斷蛋白進(jìn)的，對(duì)表達(dá)EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的有抑制作用，用于既往應(yīng)用過(guò)克唑替尼的轉(zhuǎn)移性ALK陽(yáng)性NSCLC，能夠克服克唑替尼耐性。與克唑替尼相比，色瑞替尼不抑制MET激的活性，但可抑制IGF-1（胰島素樣因子1）受體。

適應(yīng)癥 ALK陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性非小。

方法：

理作用：抗類(lèi)及

檢測(cè)方法：HPLC

鑒定方法：NMR,MS

儲(chǔ)存方法：避光、密封，-20℃

純度：98%

貨號(hào)：rxi-8966352

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規(guī)格：100mg，500mg，1g，5g（可分裝）

包裝：瑞禧袋子包裝

運(yùn)輸：低溫運(yùn)輸，瑞禧冰袋包裝

儲(chǔ)藏：-20℃

用途：科研試劑

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