PROTAC分子對靶蛋白的降解能力,并不單單取決于PROTAC與相關(guān)蛋白的結(jié)合能力和選擇性,而是雙功能分子與蛋白連接速率，從而形成三元復(fù)合物。隨著E3泛素連接酶( VHL)的配體的研究,發(fā)現(xiàn)了具有高親和力的VHL配體。利用這類VHL小分子配體,發(fā)現(xiàn)雌激素相關(guān)受體α(ERRa)和 RIPK2的PROTAC分子,均能在細(xì)胞水平觀察到相應(yīng)靶蛋白的降解,并具有較高的選擇性。

PROTAC分子的設(shè)計主要應(yīng)考慮以下幾方面的問題:1)連接位置需要根據(jù)小分子與靶蛋白的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)進行確定,以確保連接鏈不會影響到配體與靶蛋白的結(jié)合,同時還要考慮當(dāng)靶蛋白與E3泛素連接酶拉近時,靶蛋白上相應(yīng)的位置是否有賴氨酸以便使其進行泛素化。2)連接鏈的長度和組成不能影響PROTAC分子的溶解性和透膜性。3)E3泛素連接酶的選擇應(yīng)當(dāng)與靶點蛋白對應(yīng))。4)綜合考慮體內(nèi)蛋白的再生過程和去泛素化過程,降解速率需高于靶蛋白的再生速率。

西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等等。

CAS1135131-50-8

名稱：溴代-一聚乙二醇-乙酸

英文名稱：Bromo-PEG1-CH2COOH

分類：PROTAC技術(shù)

供應(yīng)商：西安瑞禧生物科技有限公司

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

相關(guān)：

CAS1191078-74-6

CAS1192802-98-4

CAS119580-47-1

CAS1196732-52-1

CAS120042-14-0

CAS120394-66-3

CAS1204834-00-3

CAS1205751-19-4

CAS1214319-94-4

CAS1217601-12-1

CAS1219810-90-8

SMPT

Tos-PEG2-O-Propargyl

Triethylene glycol

M-PEG3-OH

Tetraethylene glycol

Hydroxy-PEG2-C2-sulfonic acid

Bromo-PEG1-CH2COOH

N-(Iodoacetamido)-Doxorubicin

Bromo-PEG1-C2-azide

溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.11)