許多中提取物和植物提取物都具有多靶點AD的作用。PEG化可在一定程度上改變的性質,應用于增加穩(wěn)定性和溶解性,提生物利用度,提受體親和力,延長體內半衰期等.

1.芒果甙(mangiferin),又名芒果素、知母寧,是一種四羥基吡啶的碳糖甙,屬雙苯吡酮類化合物。芒果甙有多方面的活性和理作用,如抗作用、抗脂質過氧化作用、調節(jié)、抗糖尿、止痛、抗、抗輻射等。芒果甙對、白血、、腸纖維肉等具有抑制作用。但芒果苷水溶性及脂溶性低,導致其口服生物利用度低,有1.2%,且組織靶向性不,限制了其應用和開發(fā)。為增加芒果苷的溶解度、提口服生物利用度,同時增組織靶向性,將芒果苷制備成納米粒,并對其進行體外溶出度考察、體內代動力學及組織分布研究。將芒果苷制備成m PEG-PLGA-芒果苷納米粒,其生物利用度有了的提,其相對生物利用度為162.46%。組織分布結果顯示,大鼠灌胃芒果苷納米粒及之后,芒果苷在各組織中分布比較迅速,Tmax基本都保持在1 h左右。與相比,芒果苷納米粒提了芒果苷在、腦組織及胰腺中的靶向性。

Poloxamer-PEG-mangiferin泊洛薩姆活化聚乙二醇芒果甙

mPEG-mangiferin甲氧基聚乙二醇鹽酸芒果甙

COOH-PEG--mangiferin羧基聚乙二醇芒果甙

SS-PEG--mangiferin琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇芒果甙

SC-PEG--mangiferin琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇芒果甙

ALD-PEG--mangiferin醛基聚乙二醇芒果甙

CHO-PEG--mangiferin丁醛聚乙二醇芒果甙

SS-PEG--mangiferin琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇芒果甙

SC-PEG--mangiferin琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇芒果甙

Trehalose-PEG--mangiferin 海藻糖聚乙二醇芒果甙

Mannitol-PEG--mangiferin   甘露醇聚乙二醇芒果甙

β-Cyclodextrin-PEG--mangiferin β-環(huán)糊精聚乙二醇芒果甙

Sucrose-PEG--mangiferin   蔗糖聚乙二醇芒果甙

2.姜黃素curcumin是一種低相對分子質量多酚類化合物，其具有、、調脂、抗、抗、抗、抗凝、抗纖維化、抗動脈粥樣硬化等的理活性，且低、不良反應小。但水溶性差，為提姜黃素的水溶性和穩(wěn)定性,實驗了葡萄糖靶向聚乙二醇支載姜黃素。結果表明:聚乙二醇支載的姜黃素水溶性提,其中聚乙二醇2 000支載的水溶性好并且姜黃素百分含量;并且在pH 7. 4緩沖溶液中的降解比純姜黃素的要慢的多,增加了姜黃素穩(wěn)定性,其中聚乙二醇2000支載的姜黃素降解的慢。

Glucose-PEG-curcumin葡萄糖聚乙二醇姜黃素

Poloxamer-PEG-curcumin泊洛薩姆活化聚乙二醇姜黃素

mPEG-curcumin甲氧基聚乙二醇姜黃素

COOH-PEG-curcumin羧基聚乙二醇姜黃素

SS-PEG-curcumin琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇姜黃素

SC-PEG-curcumin琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇姜黃素

ALD-PEG-curcumin醛基聚乙二醇姜黃素

CHO-PEG-curcumin丁醛聚乙二醇姜黃素

SS-PEG-curcumin琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇姜黃素

SC-PEG-curcumin琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇姜黃素

Trehalose-PEG-curcumin 海藻糖聚乙二醇姜黃素

Mannitol-PEG-curcumin   甘露醇聚乙二醇姜黃素

β-Cyclodextrin-PEG--curcumin β-環(huán)糊精聚乙二醇姜黃素

Sucrose-PEG-curcumin   蔗糖聚乙二醇姜黃素

3.欖香烯β-elemen

欖香烯是從中姜科植物浙八味溫郁金（莪術）中提取分離的倍半萜烯類化合物，主要成分為β-欖香烯，具有抗譜較廣，確切，副作用輕微等。欖香烯的抗活性在20世紀80年代*被中國研究者發(fā)現(xiàn)，它是一個不含環(huán)氧、硝基、蒽環(huán)、苯環(huán)等基團的抗植物，對、、腦、鼻咽、食管、胃、宮頸、卵巢、白血、、膀胱、骨轉移等多種都具有的抑殺作用，與紫杉醇等相比，過敏反應、消化道反應較為輕微，且未發(fā)現(xiàn)的骨髓抑制、心腎損害、神經(jīng)及胃腸道等不良反應，由于β-欖香烯只含碳氫兩種元素,水溶性差，限制了它的應用。聚乙二醇是一類水溶性和生物相容性的化合物，將其引入β-欖香.烯結構B-欖香烯的水溶性,從而得到具有水溶性及較抗活性的β-欖香烯衍生物，采用氨基化的PEG與B-欖香烯氯代物進行反應，了一系列β_欖香烯PEG衍生物，并對其抗活性進行了初步探討.路線如圖所示.

Glucose-PEG-β-elemen葡萄糖聚乙二醇欖香烯

Poloxamer-PEG-β-elemen泊洛薩姆活化聚乙二醇欖香烯

mPEG-β-elemen甲氧基聚乙二醇欖香烯

COOH-PEG-β-elemen羧基聚乙二醇欖香烯

SS-PEG-β-elemen琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇欖香烯

SC-PEG-β-elemen琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇欖香烯

ALD-PEG-β-elemen醛基聚乙二醇欖香烯

CHO-PEG-β-elemen丁醛聚乙二醇欖香烯

SS-PEG-β-elemen琥珀酸琥珀酰亞胺酯聚乙二醇欖香烯

SC-PEG-β-elemen琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇欖香烯

Trehalose-PEG-β-elemen 海藻糖聚乙二醇欖香烯

Mannitol-PEG-β-elemen   甘露醇聚乙二醇欖香烯

β-Cyclodextrin-PEG--β-elemen β-環(huán)糊精聚乙二醇欖香烯

Sucrose-PEG-β-elemen   蔗糖聚乙二醇欖香烯

西安瑞禧生物于科研的傳遞和納米靶向方面研究，致力于的納米靶向科研產(chǎn)品以滿足科研院校及其他相關科研單位的需求.

溫馨提示：上述資料供科研參考(2021.2.lrx)