Vincristine Sulfate2068-78-2

 Vincristine
分子式：C46H58N4O14S   分子量：923.04
 
產(chǎn)品描述
Vincristine通過與微管蛋白結(jié)合而抑制微管聚合，IC50為32 μM。
靶點(diǎn)
Microtubules
         
IC50
32 μM
         
體外研究
Vincristine抑制微管蛋白二聚體聚合亞單位,抑制它們的聚合作用，Ki為85 nM。在低濃度時(shí)，Vincristine抑制紡錘體，使染色體分離失敗，進(jìn)而導(dǎo)致中期停滯，并抑制有絲分裂。在較高濃度時(shí)，Vincristine可能干擾且誘導(dǎo)全部微管解聚。Vincristine 誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，且抑制SH-SY5Y細(xì)胞增殖，IC50為0.1 µM。Vincristine誘導(dǎo)有絲分裂停滯，促進(jìn)caspase-3和-9及cyclin B的表達(dá)，但降低cyclin D的表達(dá)。Vincristine通過干擾微管功能而誘導(dǎo)神經(jīng)毒性形成，這會(huì)導(dǎo)致軸突運(yùn)輸堵塞，從而導(dǎo)致軸突變性。
體內(nèi)研究
Vincristine 按3 mg/kg劑量單獨(dú)腹腔注射給藥攜帶雙側(cè)皮下移植瘤RH12或RH18的小鼠，平均生長延遲120天和52天以上，且再植指數(shù)分別為0.06％和5％。Vincristine 處理小鼠，通過宿主細(xì)胞介導(dǎo)的血管效應(yīng)及直接的微管蛋白介導(dǎo)的的細(xì)胞毒性作用而對(duì)皮下結(jié)腸38腫瘤起作用。Vincristine (5 mg/kg) 降低腫瘤血流量，降低近75%。
溶解性
DMSO 100 mg/mL，水 60 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO