Epothilone B(EPO906, Patupilone) 152044-54-7

 Epothilone B (EPO906, Patupilone)
分子式：C27H41NO6S   分子量：507.68
 
產(chǎn)品描述
Epothilone B 是類似Taxol的microtubule（微管）穩(wěn)定劑，EC0.01為1.8 μM。
靶點
微管蛋白
         
IC50
1.8 μM (EC0.01)
         
體外研究
Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01為1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116細胞，有效抑制細胞增殖，IC50為0.8 nM。Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T細胞，誘導(dǎo)細胞周期停頓，且具有細胞毒性，IC50為3 nM 到92 nM。Epothilone B與紫杉醇競爭性與微管結(jié)合,IC50為3.3 μM。3.5 nM Epothilone B 作用于過量表達GFP-α-微管蛋白的MCF-7細胞， 充分抑制微管動力學(xué)。同時，Epothilone B誘導(dǎo)有絲分裂停滯，IC50 為3.5 nM。Epothilone B 作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制細胞增殖,IC50為1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也誘導(dǎo)細胞周期停滯和細胞凋亡。研究顯示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌Hey細胞,增強表面上皮細胞粘附抗原(EpCAM)。
體內(nèi)研究
Epothilone B 按 2.5 mg/kg–4 mg/kg 劑量作用于攜帶RPMI 8226細胞移植瘤的小鼠，延長小鼠壽命且抑制腫瘤生長。Epothilone B 作用于攜帶前列腺癌細胞，包括DU145和PC3的移植瘤小鼠，也抑制腫瘤生長。
溶解性
DMSO 102 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 102 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
Epothilone B是類似紫杉醇的抗癌常規(guī)化合物，誘導(dǎo)微管蛋白聚合。