Epothilone A152044-53-6埃博霉素A

埃博霉素A
分子式：C26H39NO6S   分子量：493.66
 
產(chǎn)品描述
Epothilone A是類似Taxol的microtubule（微管）穩(wěn)定劑，EC0.01為2 μM。
靶點(diǎn)
微管蛋白
         
IC50
2 μM (EC0.01)
         
體外研究
Epothilone A是在粘桿菌Sorangium cellulosum中發(fā)現(xiàn)的,是類似紫杉醇的微管穩(wěn)定劑，誘導(dǎo)微管蛋白聚合, 導(dǎo)致細(xì)胞周期停在G2-M期, 產(chǎn)生毒性，也誘導(dǎo)凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 為2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116細(xì)胞，有效抑制細(xì)胞增殖，IC50為 4.4 nM。Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T細(xì)胞，具有細(xì)胞毒性，IC50為13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性強(qiáng)，Epothilone A與紫杉醇競(jìng)爭(zhēng)性與微管結(jié)合， IC50為 2.3 μM。然而, Epothilone A和Taxol并不共享一個(gè)藥效團(tuán)，他們獨(dú)立且特異利用各自微管蛋白結(jié)合袋。發(fā)現(xiàn)Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)生一些代謝物，對(duì)MCF-7細(xì)胞具有毒性，但是具有非常高的 IC50 值。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 99 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 99 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
Epothilone A是類似紫杉醇的抗癌常規(guī)化合物，誘導(dǎo)微管蛋白聚合。