Ki16425  355025-24-0

Ki-16425
分子式：C23H23ClN2O5S    分子量：474.96
 
產(chǎn)品描述
Ki16425是競(jìng)爭(zhēng)性的，有效的，可逆的LPA1, LPA2 和LPA3拮抗劑，Ki分別為0.34 μM, 6.5 μM 和 0.93 μM，對(duì) LPA4, LPA5,和LPA6沒有抑制活性。
靶點(diǎn)
LPA1
LPA2
LPA3
     
IC50
0.34 μM (Ki)
6.5 μM(Ki)
0.93 μM (Ki)
     
體外研究
Kil6425優(yōu)先抑制LPA1和LPA3調(diào)節(jié)的反應(yīng)，但是對(duì)LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1細(xì)胞, 3T3 成纖維細(xì)胞,和A431細(xì)胞，抑制LPA誘導(dǎo)的Ca2+反應(yīng), 但是對(duì)PC-12細(xì)胞和 HL-60細(xì)胞只有輕微效果, 說明Ki16425可用于測(cè)評(píng)對(duì)LPA短期見效的特定LPA 受體。Ki16425作用于Swiss 3T3成纖維細(xì)胞，抑制長(zhǎng)期DNA合成和LPA誘導(dǎo)的細(xì)胞遷移。Ki1642降低LPA誘導(dǎo)的p42/p44 MAPK激活, 可作為p42/p44 MAPK的弱激活劑。Ki16425作用于PC-12細(xì)胞，也明顯降低NGF誘導(dǎo)的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促進(jìn)的神經(jīng)增生。Ki16425明顯抑制由關(guān)節(jié)滑液誘導(dǎo)的COX-2蛋白表達(dá)。Ki16425也抑制LPA的增強(qiáng)IL-1引起的COX-2表達(dá)
體內(nèi)研究
Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)*抑制LPA誘導(dǎo)的神經(jīng)痛類行為,在注射溶血磷脂酸前處理30分鐘，而不能為90分鐘，說明Ki16425是短暫抑制劑。 Ki16425作用于背根神經(jīng)節(jié)，也抑制神經(jīng)損傷誘導(dǎo)的Caα2δ-1上調(diào)，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反應(yīng)的降低。
溶解性
DMSO 95 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 95 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
Ki16425是競(jìng)爭(zhēng)性的有效可逆拮抗劑。