ZM 39923 HCl  1021868-92-7

ZM-39923 HCl
分子式：C23H25NO.HCl   分子量：367.91
 
產(chǎn)品描述
ZM39923 是 JAK1/3抑制劑，pIC50為4.4/7.1, 對JAK2沒有作用活性，適度有效作用于EFGR;對轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶敏感。
靶點(diǎn)
JAK1
JAK3
EFGR
TGM2
   
IC50
4.4（pIC50）
7.1（pIC50）
5.6（pIC50）
10 nM
   
體外研究
ZM39923分解形成JAK3抑制劑ZM449829，具有相似的IC50值。在DTT(10 mM)存在時(shí)，ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制劑，在缺乏Ca2+的情況下，TGM2與抑制劑溫育。ZM39923顯著抑制交聯(lián)活性，缺乏DTT時(shí)，IC50為25 nM，在有DTT存在時(shí)，IC50為10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重復(fù)障礙的Drosophila Melanogaster模型，預(yù)防過早死亡，這種疾病稱為Machado-Joseph病。ZM39923通過純化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的產(chǎn)生，這種作用存在濃度依賴性，IC50約為20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在時(shí)，降低光親和標(biāo)記的PS1-CTF。ZM39923在中性緩沖液中分解，有效抑制Janus激酶3，實(shí)驗(yàn)中可作為標(biāo)準(zhǔn)Jak3抑制劑。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 30 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 8 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
ZM39923用作前體藥物