IKK16  873225-46-8

IKK-16,選擇性IKK抑制劑
分子式：C28H29N5OS  分子量：483.63
 
產(chǎn)品描述
IKK 16是選擇性IκB kinase(IKK)抑制劑，作用于IKK-2, IKK complex 和 IKK-1，IC50分別為40 nM, 70 nM 和 200 nM。
靶點(diǎn)
IKK-1
IKK-2
IKK 復(fù)合物
     
IC50
200 nM
40 nM
70 nM
     
體外研究
IKK-16抑制HUVEC細(xì)胞中TNFα刺激的黏附分子E-selectin, ICAM-1, 和VCAM-1的表達(dá)。盡管 IKK-16也具有抑制IFNγ誘導(dǎo)的β2 微球蛋白或HLA-DR表達(dá)的活性，但是其效價(jià)在這些分析中要低4-10倍。
體內(nèi)研究
IKK-16 對(duì)大鼠和小鼠具有口服活性，在體內(nèi)可以抑制脂多糖誘導(dǎo)的TNF-α 的釋放，還可以抑制硫膠質(zhì)誘導(dǎo)的腹膜炎中中性粒細(xì)胞外滲
溶解性
DMSO 97 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO