MK-2048  869901-69-9

MK-2048
分子式：C21H21ClFN5O4   分子量：461.87
 
產(chǎn)品描述
MK-2048是有效的integrase(IN)和INR263K抑制劑，IC50分別為2.6 nM和1.5 nM。
靶點(diǎn)
B亞型整合酶
C亞型整合酶
       
IC50
4.7 nM
2.3 nM
       
體外研究
MK-2048在Mg2+酶實(shí)驗(yàn)中，高特異性抑制整合酶鏈轉(zhuǎn)移作用于B亞型和C亞型整合酶時，IC50分別為4.7 nM和2.3 nM。而在 Mn2+酶實(shí)驗(yàn)中，抑制B亞型和C亞型整合酶時，IC50分別為75 nM 和 80 nM。MK-2048作用于感染B亞型病毒的 臍血單核細(xì)胞，包括 5326, 5331, BK 132, pNL4-3 和 IIIb, MK-2048 抑制病毒復(fù)制，EC50為0.3 nM到 148 nM。MK-2048也抑制C亞型臨床分離(Mole 03, 96USNG31, 4742, BG-05和HB-1)，EC50為0.7 nM 到 33 nM。在體外, 選擇性抗Raltegravir的Q148K 和N155H病毒，對整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑，包括MK-2048的敏感性沒有改變。研究顯示MK-2048作用于外周血單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞（PBMC），C8166淋巴細(xì)胞T細(xì)胞時具有相似程度的抗HIV活性。EC50分別為 0.4 nM, 0.9 nM 和 11.5 nM。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 9 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
MK-2048是第二代整合酶鏈轉(zhuǎn)移抑制劑