GSK1904529A  1089283-49-7

GSK-1904529A
分子式：C44H47F2N9O5S   分子量：851.96
 
產(chǎn)品描述
GSK1904529A 是選擇性的IGF-1R和IR抑制劑，IC50分別為27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等選擇性高100倍以上。
靶點(diǎn)
IGF-IR
IR
       
IC50
27 nM
25 nM
       
體外研究
GSK1904529A 是選擇性抑制劑，作用于IGF-IR和IR時(shí)IC50分別為27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP競爭性抑制劑。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR時(shí)Ki值分別為1.3和1.6 nM。GSK1904529A濃度大于0.01 μM時(shí)有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，隨后阻斷下游信號(hào)。細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)顯示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES細(xì)胞，IC50分別為60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多發(fā)性骨髓瘤和尤文氏肉瘤細(xì)胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。
體內(nèi)研究
攜帶NIH-3T3/LISN腫瘤的鼠，按體重，每千克口服處理30mg GSK1904529A，每天2次，結(jié)果顯示腫瘤抑制率達(dá)98%；而GSK1904529A作用于攜帶COLO 205移植瘤的鼠，每天處理1次，結(jié)果顯示腫瘤抑制率達(dá)75%。GSK1904529A 可用于治療多種IGF-IR依賴性腫瘤，包括前列腺癌，結(jié)腸癌，乳腺癌，胰臟癌，卵巢癌,和肉瘤。
溶解性
DMSO 124 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO