AT13387  912999-49-6

AT-13387
分子式：C24H31N3O3   分子量：409.52
 
產(chǎn)品描述
AT13387 是有效的，選擇性Hsp90抑制劑，作用于A375細(xì)胞，IC50為18 nM, 具有較長時(shí)間的抗腫瘤活性。
靶點(diǎn)
A375細(xì)胞
MV4-11細(xì)胞
NCI-H1975細(xì)胞
SKBr3細(xì)胞
   
IC50
18 nM
12 nM
22 nM
55 nM
   
體外研究
AT13387抑制多種激酶，包括 CDK 1, CDK 2, CDK4, FGFR3, PKB-b, JAK2, VEGFR2, PDGFR-b ，和Aurora B。但是AT13387濃度低于30 μM時(shí)對實(shí)驗(yàn)激酶沒有明顯抑制效果。AT13387 有效抑制多種腫瘤細(xì)胞系(如 MES-SA 細(xì)胞系)增殖和存活。AT13387作用于一組30個(gè)腫瘤細(xì)胞系，有效抑制細(xì)胞增殖，GI50值為13-260 nM。AT13387抑制非致瘤性前列腺上皮細(xì)胞系PNT2增殖，GI50值為480 nM。
體內(nèi)研究
AT13387按70 mg/kg劑量每周處理兩次，或者按90 mg/kg劑量每周處理一次。鼠體重降低不超過20%。非治療期延長，及抗癌活性，與AT13387作用于突變EGFR和其他生物標(biāo)簽的長期藥效，及AT13387對腫瘤的記憶有關(guān)。
溶解性
DMSO 25 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO