GSK J4 HCl 1373423-53-0(free base)

GSK J4 HCl
分子式：C24H27N5O2.HCl   分子量：453.96
 
產(chǎn)品描述
GSK J4 HCl 是GSK J1藥物前體, 可滲透細胞，是*個選擇性H3K27histone demethylase JMJD3 和 UTX抑制劑，IC50為60 nM，抑制一組JMJ家族的去甲基化酶活性。
靶點
JMJD3
TNF-α blockade
       
IC50
>50 μM
9 μM
       
體外研究
GSK J4 HCl是JMJD3選擇性組蛋白去甲基化酶抑制劑GSK-J1的乙酯類衍生物，IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探測H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人類原代巨噬細胞，抑制脂多糖誘導(dǎo)的細胞因子的產(chǎn)生，包括致炎的腫瘤壞死因子（TNF）。此外，GSK-J4抑制脂多糖誘導(dǎo)的與TNF轉(zhuǎn)錄起始位點相關(guān)的H3K27me3損失，并抑制RNA聚合酶II的招募。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 84 mg/mL，水 84 mg/mL，乙醇 84 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO