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所在地上海市

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更新時(shí)間：2024-11-17 08:59:54瀏覽次數(shù)：704次

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產(chǎn)品分類品牌分類

生物試劑: 化學(xué)試劑標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)照品其他生化試劑抗體類測(cè)試盒類培養(yǎng)基類緩沖劑類表面活性劑分離材料及耗材維生素類色素類碳水化合物類植物激素及核酸類抗生素類蛋白質(zhì)類酶類氨基酸

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介

Benztropine mesylate132-17-2
上海一基實(shí)業(yè)有限公司是主要從事、配套試劑的生產(chǎn)和銷售的企業(yè),產(chǎn)品用途：科研實(shí)驗(yàn),標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照品研究中心代理的作為一種衡量標(biāo)準(zhǔn)。

詳情介紹

Benztropine mesylate132-17-2

Benztropine mesylate
分子式：C21H25NO.CH4SO3 分子量：403.53

產(chǎn)品描述
Benztropine是一種多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑，IC50 為118 nM
靶點(diǎn)
多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 (DAT)

IC50
118 nM

體外研究
Benztropine抑制MTSET誘導(dǎo)的[3H]WIN與野生型多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合的抑制，EC50為28 μM且具有濃度依賴特性。Benztropine對(duì)X-A342C DAT的保護(hù)率(EC50/抑制[3H]WIN (4nM)結(jié)合的IC50)為32，這是通過(guò)保護(hù)DAT342號(hào)半胱氨酸實(shí)現(xiàn)的。在沒(méi)有鈉鹽時(shí)W84L DAT對(duì)Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)明顯高于野生型DAT，這種差異在[3H]CFT處理的HEK-293細(xì)胞并含有130 mM鈉鹽條件下變小了。在[3H]CFT處理的HEK-293細(xì)胞中，在130 mM鈉鹽條件下D313N DAT對(duì)Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)有微弱升高。雙突變W84L D313N DAT對(duì)Benztropine的表觀平衡解離常數(shù)值與單突變大體接近。
體內(nèi)研究
Benztropine (3.0 mg/天)可以有效提高病人在帕金森病統(tǒng)一評(píng)分量表中的震顫和運(yùn)動(dòng)得分，同時(shí)不帶來(lái)類似于白血球減少等不良反應(yīng)。Benztropine (5 mg/kg 和 25 mg/kg)可以使大鼠紋狀體中細(xì)胞外多巴胺含量上升并具有劑量依賴特性。
溶解性
DMSO 50 mg/mL，水 81 mg/mL，乙醇 81 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO