Tubastatin A Hydrochloride  1310693-92-5

Tubastatin A HCl
分子式：C20H21N3O2.HCl  分子量：371.86
 
產(chǎn)品描述
Tubastatin A 是有效的，選擇性HDAC6抑制劑，IC50為15 nM，選擇性作用于所有其他同工酶（1000倍以上），除了 HDAC8(57倍以上)。
靶點(diǎn)
HDAC6
HDAC8
       
IC50
15 nM
854 nM
       
體外研究
Tubastatin A 對(duì)所有11 種HDAC亞型都有選擇性, 對(duì)HDAC6的 IC50 為15 nM ，是除HDAC8以外其它所有亞型的1000多倍，是對(duì)HDAC8選擇性的57倍左右。Tubastatin A 對(duì) HDAC8 IC50為 854 nM。Tubastatin A 對(duì)同型半胱氨酸(HCA) 誘導(dǎo)的神經(jīng)細(xì)胞死亡具有保護(hù)作用 ，從5 μM開始這種保護(hù)作用具有劑量依賴特性， 到10 μM時(shí)基本可以*保護(hù)細(xì)胞不受損傷。在體外100 ng/mL Tubastatin A增強(qiáng)Foxp3+ T-regulatory細(xì)胞 (Tregs) 對(duì)T細(xì)胞增殖的抑制。Tubastatin A 處理C2C12細(xì)胞會(huì)導(dǎo)致在成肌過(guò)程早期α-微管蛋白高乙酰化時(shí)肌管形成不正常;但是肌管延長(zhǎng)正是發(fā)生在α-微管蛋白高乙?；瘯r(shí)。近期研究發(fā)現(xiàn)在小鼠卵巢癌細(xì)胞系MOSE-E和MOSE-L中， Tubastatin A處理會(huì)增加細(xì)胞彈性，這是在不劇烈改變肌動(dòng)蛋白微絲和微管網(wǎng)絡(luò)的情況下用原子力顯微鏡檢測(cè)的結(jié)果
體內(nèi)研究
在多種實(shí)驗(yàn)性結(jié)腸炎，主要組織相容性復(fù)合體-心臟同種移植排斥等炎癥與自身免疫病小鼠模型中，每天用0.5mg/kg Tubastatin A處理會(huì)抑制HDAC6 促進(jìn) T-regulatory細(xì)胞 (Tregs)的抑制活性
溶解性
DMSO 74 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO