Romidepsin (FK228, Depsipeptide)128517-07-7羅米地辛；Romidepsin

羅米地辛；Romidepsin
分子式：C24H36N4O6S2   分子量：540.7
 
產品描述
羅米地辛；Romidepsin是一種去乙酰化酶抑制劑，靶點為NCI-H1975 和NCI-H157，IC50分別為1.3 ng/mL和1.6 ng/mL。
靶點
NCI-H1975
NCI-H157
NCI-2882
NCI-H460
HCC95
 
IC50
1.3 ng/Ml
1.6 ng/mL
1.6 ng/mL
2.1 ng/mL
2.5 ng/mL
 
體外研究
羅米地辛；Romidepsin抑制NSCLC細胞系生長，IC50范圍從1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。Romidepsin可以降低Erlotinib對NSCLC細胞系的IC50值， 增加NSCLC細胞系對Erlotinib的敏感性。Romidepsin處理72小時可以抑制6/6 人 NB 腫瘤細胞系的生長，而 NIH3T3細胞系并不受影響。 Romidepsin對于單拷貝或N-myc 多拷貝的NB細胞系以及含有正常或突變的p53 和含有Alk突變體的細胞系都有選擇性的細胞毒性，這種毒性具有劑量依賴的特性。
體內研究
與PBS處理的對照組相比，單獨使用Erlotinib 和 Romidepsin分別可以對NCI-H1299細胞系的異種移植生長抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明顯的統(tǒng)計學意義。只有當兩種藥物聯(lián)用的時候才會對其生長造成明顯的抑制作用，此時生長被抑制到28%。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 會抑制皮下NB 異種移植的生長，這種抑制作用具有劑量依賴的特性 。此外, 在NB病人的腫瘤組織中Romidepsin 會誘導某些基因的表達，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA)
溶解性
DMSO 10 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
羅米地辛；Romidepsin對I型HDAC的抑制作用明顯強于對II型HDAC的抑制。