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產(chǎn)品型號1009119-64-5
品 牌
廠商性質(zhì)經(jīng)銷商
所 在 地上海市
更新時間:2024-11-17 07:53:00瀏覽次數(shù):490次
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達(dá)卡他韋;BMS790052
分子式:C40H50N8O6 分子量:738.88
產(chǎn)品描述
BMS-790052 是高度選擇性的HCV NS5A抑制劑,EC50為9-50 pM,在細(xì)胞培養(yǎng)中,作用于多種HCV復(fù)制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。
靶點
HCV NS5A
IC50
9-50 pM
體外研究
BMS-790052是到目前為止報道的zui有效的HCV復(fù)制抑制劑之一,作用于HCV基因型1a和1b復(fù)制子時EC50分別為50和9 pM。 BMS-790052治療指數(shù)(CC50/EC50)為105以上,對一組10種RNA和DNA病毒沒有作用效果, EC50大于10 μM, BMS-790052只針對HCV有效。BMS-790052作用于含HCV基因型1b復(fù)制子的Huh7細(xì)胞, BMS-790052抑制短暫和穩(wěn)定的HCV染色體復(fù)制, EC50為1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)改變NS5A的亞細(xì)胞定位和生化結(jié)構(gòu)。BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的雜合復(fù)制子,EC50為7-13 pM。雜合復(fù)制子中的NS5A殘基30是BMS-790052選擇耐抗性的一個重要位點。
體內(nèi)研究
溶解性
DMSO 148 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 148 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀,6月-80°C溶于DMSO
特征
BMS-790052是*的高選擇性C型肝炎病毒(HCV) NS5A抑制劑, EC50為皮摩爾級。
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