VU 0364770 61350-00-3

VU-0364770
分子式：C12H9ClN2O   分子量：232.67
 
產(chǎn)品描述
VU 0364770是mGlu4正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)，EC50為1.1 μM,對 68種其他受體，包括其他mGlu亞型，幾乎沒有作用活性。
靶點(diǎn)
代謝型谷氨酸受體4 (mGlu4)
         
IC50
1.1 μM
         
體外研究
VU0364770是一種強(qiáng)有效的代謝型谷氨酸受體4 (mGlu4)正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑。在含有EC20濃度谷氨酸鹽情況下1.1 μM的VU0346770 對人源mGlu4效能可以使谷氨酸鹽濃度響應(yīng)曲線向左移動31.4倍。290 nM的 VU0364770對大鼠mGlu4具有效能并誘導(dǎo)谷氨酸鹽濃度響應(yīng)曲線向左移動18.1 倍
體內(nèi)研究
VU0364770單獨(dú)使用或與 l-DOPA或當(dāng)前臨床使用的腺苷2A (A2A)受體拮抗劑preladenant聯(lián)用均具有活性。大鼠中單獨(dú)使用時，VU0364770 可以逆轉(zhuǎn)氟哌啶醇誘導(dǎo)的強(qiáng)直性昏厥, 中央前腦內(nèi)側(cè)束6-羥多巴胺（6-OHDA）病變誘導(dǎo)的前肢不對稱以及雙側(cè)6-OHDA黑質(zhì)紋狀體病變引起的注意障礙。此外, VU0364770與preladenant聯(lián)用可以更好地逆轉(zhuǎn)氟哌啶醇（haloperidol）誘導(dǎo)的強(qiáng)直性昏厥。VU0364770 改善前肢不對稱的效果可以通過與不活躍劑量的l-DOPA聯(lián)用得到加強(qiáng)，表明mGlu4正向別構(gòu)調(diào)節(jié)劑可能具有l(wèi)-DOPA缺少的活性
溶解性
DMSO 47 mg/mL，乙醇 47 mg/mL，水 <1 mg/mL，
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO.