VU 0361737 1161205-04-4

VU-0361737
分子式：C13H11ClN2O2   分子量：262.69
 
產(chǎn)品描述
VU 0361737是選擇性(PAM)mGlu4受體正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(PAM)，作用于人類和大鼠受體，EC50分別為240 nM 和 110 nM,對(duì)mGlu5 和 mGlu8受體具有微弱的作用活性，抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受體活性,可以滲透進(jìn)入CNS。
靶點(diǎn)
mGluR4 (Human)
mGluR4 (Rat )
       
IC50
240 nM
110 nM
       
體外研究
VU0361737 is inactive at mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors and displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors.
體內(nèi)研究
VU0361737 shows high in vivo CL in rat, a short half-life (T1/2 20 min), and demonstrates significant brain exposure (brain-to-plasma ratio of 4.1).
溶解性
DMSO 53 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO