(−)-Huperzine A102518-79-6石杉堿甲

石杉堿甲
分子式：C15H18N2O   分子量：242.32
 
產(chǎn)品描述
(-)-Huperzine A 是有效的，高度特異性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)抑制劑，Ki為7 nM, 作用于G4 AChE比作用于G1 AChE選擇性高200倍。。
靶點(diǎn)
Acetylcholinesterase (G4 form)
         
IC50
7 nM (Ki)
         
體外研究
(-)-Huperzine A是從中國草藥Huperzia serrata分離出的一種新型的生物堿。(-)-Huperzine A優(yōu)先抑制四聚體AChE（G4形式）。在抑制AChE活性方面，(-)-Huperzine A比Tacrine, Physostigmine, Galanthamine, 和Rivastigmine更有效，但是在抑制BuChE方面，(-)-Huperzine A效果卻是zui差的。(-)-Huperzine A 保護(hù)細(xì)胞免受過氧化氫，β-淀粉樣蛋白，谷氨酸鹽，缺血和Staurosporine 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡。這些保護(hù)作用與其減輕氧化應(yīng)激，調(diào)節(jié)凋亡蛋白Bcl-2，Bax，P53，和caspase-3的表達(dá)，保護(hù)線粒體，上調(diào)神經(jīng)生長因子及其受體，及干擾淀粉樣前體蛋白代謝有關(guān)。
體內(nèi)研究
(-)-Huperzine A 處理動物模型和AD患者，可以改善學(xué)習(xí)和記憶障礙。(-)-Huperzine A有益功能包括：β-淀粉樣蛋白肽加工的修飾，減少氧化應(yīng)激，保護(hù)神經(jīng)元防止細(xì)胞凋亡，調(diào)控神經(jīng)生長因子（NGF）及NGF信號的表達(dá)和分泌。大鼠殺害30分鐘后，使用不同劑量水平的(-)-Huperzine A處理，對照組使用生理鹽水，(-)-Huperzine A顯著抑制皮質(zhì)，海馬區(qū)，紋狀體，內(nèi)側(cè)隔核，延髓，小腦和丘腦中的乙酰膽堿酯酶活性。
溶解性
DMSO 0.66 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
與Tacrine, Donepezil, 和 Rivastigmine相比，(-)-Huperzine A具有 更好的穿透血腦屏障能力，更高的口服生物有效性，及持續(xù)時間更長的乙酰膽堿酯酶抑制能力