(+)-Bicuculline  485-49-4

比枯枯靈,右旋荷包牡丹堿
分子式：C20H17NO6   分子量：367.36
 
產(chǎn)品描述
(+)-Bicuculline 是競爭性GABAA受體拮抗劑，IC50為2 μM, 也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。
靶點
GABAA
         
IC50
2 μM
         
體外研究
(+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA產(chǎn)生的Cl-電導，這種作用存在劑量依賴性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA對α1β2γ2L 受體的激動作用。1 和 3 μM (+)-Bicuculline 分別提高 GABA的EC50值1.6 倍 (41.0-67.0 μM) 和3.6 倍 (36.1-129.0 μM)。 (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受體,具有競爭性的拮抗劑性質(zhì)，使GABA濃度-效應曲線發(fā)生平行移動對GABA的zui大反應沒有影響。除了作為有效的GABAA受體拮抗劑，(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的鉀離子通道。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 74 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO