Quizartinib (AC220)950769-58-1

Quizartinib (AC220)
分子式：C29H32N6O4S   分子量：560.67
 
產(chǎn)品描述
Quizartinib (AC220) 是二代FLT3抑制劑，作用于Flt3(ITD/WT)，IC50為1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R選擇性高10倍。
靶點(diǎn)
FLT3自磷酸化
         
IC50
2 nM
         
體外研究
AC220是zui有效的FLT3選擇性抑制劑，可用于治療急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中具有低納摩爾效果和特別的激酶選擇性，抑制大部分人類蛋白激酶時(shí)具有高選擇性。AC220是治療急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制劑。
體內(nèi)研究
AC220作用于移植瘤模型，具有好的藥品屬性，*的藥效和耐受性。在體內(nèi)，AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型，抑制FLT3活性,明顯延長壽命；作用于依賴FLT3的移植瘤鼠模型時(shí)，*腫瘤；作用于病人原代細(xì)胞時(shí)，有效抑制FLT3活性。
臨床實(shí)驗(yàn)
DMSO 33.2 mg/mL，水 <0.3 mg/mL，乙醇 <0.5 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
AC220是二代FLT3抑制劑，且作為臨床FLT3抑制劑的*候選藥。