PF-00562271  939791-38-5

PF00562271
分子式：C21H20F3N7O3S.C6H6O3S   分子量：665.66
 
產(chǎn)品描述
PF-00562271是PF-562271的苯磺酸鹽, 是有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性，可逆的FAK抑制劑，IC50為1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶，除了一些 CDKs，選擇性高100倍以上。
靶點(diǎn)
FAK
Pyk2
       
IC50
1.5 nM
14 nM
       
體外研究
在重組酶實(shí)驗(yàn)中, PF-562271選擇性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性，IC50分別為1.5 nM 和14 nM。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，PF-562271 作用于FAK的IC50值為5 nM，比作用于其他激酶靶點(diǎn)選擇性更高。在二維培養(yǎng)中，PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的細(xì)胞增殖，IC50分別為3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。
體內(nèi)研究
PF-562271作用于一些人類皮下移植瘤模型，抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，且產(chǎn)生zui大腫瘤抑制效果，按25 到 50 mg/kg劑量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo細(xì)胞，每天兩次，抑制達(dá)78%到94%，沒(méi)有發(fā)生體重降低，生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg劑量口服處理皮下和骨轉(zhuǎn)移PC3M-LUC-5233移植瘤模型，顯著降低腫瘤進(jìn)展。
溶解性
DMSO 14 mg/mL heat，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO