PFI-1  1403764-72-6

 PFI-1 (PF-6405761)
分子式：C16H17N3O4S   分子量：347.39
 
產(chǎn)品描述
PFI-1 (PF-6405761) 是選擇性BET(溴區(qū)包含蛋白) 抑制劑, 抑制BRD4時(shí) IC50 為0.22 μM。
靶點(diǎn)
BRD4
         
IC50
0.22 μM
         
體外研究
PFI-1 (PF-6405761) 與cAMP反應(yīng)結(jié)合元件結(jié)合蛋白結(jié)合，KD為49 μM。PFI-1抑制從LPS刺激的人血單核細(xì)胞中產(chǎn)生IL-6，EC50為1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133+細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞活力降低，這種作用存在劑量依賴性。PFI-1抑制三種NET細(xì)胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。
體內(nèi)研究
PFI-1 (PF-6405761)按1 mg/kg劑量靜脈注射給藥大鼠，分布體積為1 L/kg, 血漿清除率為18/mL•min–1•kg–1，半衰期為1小時(shí)。PFI-1 按2 mg/kg劑量口服給藥大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg劑量皮下注射給藥小鼠，Cmax 為58 ng/mL，Tmax 為1小時(shí)，半衰期約為2 小時(shí)。
溶解性
DMSO 69 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO