WZ8040  1214265-57-2

WZ-8040
分子式：C24H25ClN6OS   分子量：481.01
 
產品描述
WZ8040是新型的，突變選擇性的，不可逆EGFRT790M抑制劑, 對ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。
靶點
EGFR T790M
         
IC50
           
體外研究
WZ8040針對突變體EGFR T790M的抑制效果遠高于野生型EGFR,針對EGFR T790M的抑制效果是間二氮雜萘類EGFR抑制劑如CL-387785和HKI-272的30到100多倍，而針對野生型EGFR的抑制效果則比間二氮雜萘類EGFR抑制劑低100倍。WZ8040可有效抑制HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M)和 PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M)的生長，其IC50分別是1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM和 8 nM。WZ8040微弱抑制HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C)和 HN11 (EGFR & ERBB2 野生型)的生長，其IC50分別是>3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM和 1.82 μM。WZ8040劑量直到10 μM對A549 (KRAS 突變體) 或H3122 (EML4-ALK)細胞都是無毒害的。
體內研究
 
溶解性
DMSO 96 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO
特征
WZ8040是針對突變體EGFR T790M的抑制劑而非野生型EGFR。