Icotinib610798-31-7?？颂婺?/p>

?？颂婺?br />分子式：C22H21N3O4  分子量：391.42
 
產(chǎn)品描述
埃克替尼是有效的，特異性EGFR抑制劑，IC50為5 nM, 包括 EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) 和 EGFR(T790M, L858R)。
靶點(diǎn)
EGFR
         
IC50
5 nM
         
體外研究
Icotinib抑制EGFR活性，IC50為5 nM，這種作用具有劑量依賴性，62.5 nM時(shí)則*抑制。Icotinib選擇性地僅抑制EGFR成員，包括野生型和突變體，抑制功效為61-99％。Icotinib作用于人類表皮樣癌A431細(xì)胞，抑制EGFR調(diào)節(jié)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸磷酸化，這種作用具有劑量依賴性。同時(shí),在增殖實(shí)驗(yàn)中，則發(fā)現(xiàn) A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 和 Bel-7402 細(xì)胞系對(duì)Icotinib的相對(duì)敏感性的順序?yàn)锳431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 和Bel-7402。Icotinib具有廣譜的抗腫瘤活性，對(duì)EGFR高水平表達(dá)的腫瘤特別有效。
體內(nèi)研究
Icotinib處理多種不同的移植瘤，具有抗腫瘤效果。Icotinib按120 mg/kg劑量處理A431, A549 和 H460移植瘤，腫瘤生長(zhǎng)抑制率分別為51.5%,31.0% 和 67.4%。
溶解性
DMSO 78 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 7 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO