IU1 314245-33-5

 IU-1
分子式：C18H21FN2O   分子量：300.37
 
產(chǎn)品描述
IU1是一種細(xì)胞滲透性的,可逆的proteasome（蛋白酶）選擇性抑制劑，作用于USP14 時，IC50為4.7 μ M，比作用于IsoT 選擇性高25倍。
靶點(diǎn)
USP14
         
IC50
4.7 μM
         
體外研究
IU1特異性結(jié)合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14，通過抑制其對接到蛋白酶體上，而對8種其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本沒有抑制活性。加入IU1，快速抑制USP14，移除后，抑制迅速得到逆轉(zhuǎn)。IU1抑制USP14誘導(dǎo)的鏈修飾，且降低Ub-CCNB類型的電泳遷移率。在有USP14存在時，IU1增強(qiáng)蛋白酶體的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性機(jī)制研究中，IU1促進(jìn)tau的退化，且降低TDP-43, ATXN3，和膠質(zhì)纖維酸性蛋白（GFAP）。
體內(nèi)研究
 
溶解性
DMSO 60 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 60 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO