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Dihexa

MCE 國際站：Dihexa

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16969

CAS：1401708-83-5

Synonyms：PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2

純度：0.9921

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Dihexa (PNB-0408)，一種寡肽試劑，是一種具有口服活性，血腦屏障可滲透性的血管緊張素 IV 類似物。Dihexa 高親和力結合肝細胞生長因子 (HGF)，Kd 值為 65 pM，并增強了其對受體 c-Met 的活性。Dihexa 在動物模型中顯示出優(yōu)異的抗精神病活性以及改善認知功能。Dihexa 具有研究阿爾茨海默癥的潛力。

體外：Dihexa 與 HGF 具有高親和力，在存在亞閾值濃度的 HGF 的情況下，dihexa 及其母體化合物 Norleucine 1-AngIV 均可誘導 c-Met 磷酸化并增強 HGF 依賴性細胞散射。此外，dihexa 和 Nle1-AngIV 可誘導海馬棘形成和突觸形成，類似于 HGF 本身。Dihexa 在 1 μM 時可有效抑制 HGF 二聚化。雖然 1 nM 和 10 pM 的 dihexa 單獨不會激活 c-Met，但它可顯著增強 1.25 和 2.5 ng/mL 的 HGF 激活 c-Met 的能力[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Dihexa 具有較長的循環(huán)半衰期。Dihexa 具有促認知活性。Dihexa 可逆轉東莨菪堿依賴性空間學習障礙。它可改善老年大鼠的空間學習能力。Dihexa 可誘導培養(yǎng)的海馬神經元的脊髓形成[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：用 50% DMSO 或水對 dihexa 進行連續(xù)稀釋（稀釋度為 50 µg/mL 或更低），稀釋液取自用于給動物給藥以制備標準曲線的儲備液。然后將 10 µL 的每個連續(xù)稀釋液添加到 90 µL 的空白血漿中，最終濃度為 0.01、0.02、0.05、0.1、0.2、1、10、20、50 和 100 µg/mL。將 80 µL 的每個血漿樣本轉移到先前準備好的含有 240 µL 冰冷乙腈的試管中，并劇烈旋渦。將 10 µL 含有 100 µg/mL Nle-YI-(6) 氨基己酰胺作為內標的等滲鹽水添加到冰上的每個樣本中。然后將標準曲線血漿樣本儲存在?20°C下，并與藥代動力學研究樣本一起進一步處理[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Kd: 65 pM (HGF)[1]

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參考文獻：

[1]. Benoist CC, et al. The procognitive and synaptogenic effects of angiotensin IV-derived peptides are dependent on activation of the hepatocyte growth factor/c-met system. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov;351(2):390-402.[2]. McCoy AT, et al. Evaluation of metabolically stabilized angiotensin IV analogs as procognitive/antidementia agents. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):141-54.