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A3706 PDK1 inhibitor/5mg

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供貨周期 一周 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,綜合

分子式 C28H22F2N4O4 M.Wt 516.5

溶解度 溶于-20°C儲存的DMSO儲存

運(yùn)輸條件評估示例解決方案:與藍(lán)冰一起發(fā)貨。所有其他可用尺寸:根據(jù)要求與RT或藍(lán)冰一起發(fā)貨

一般提示 為了獲得更高的溶解度,請?jiān)?7°C下加熱管子,然后在超聲波浴中搖晃一會(huì)兒。儲備溶液可在-20°C以下儲存數(shù)月。

背景

PDK1抑制劑是一種有效的選擇性PDK1抑制劑,具有作為抗癌劑的潛力。GSK 2334470是PDK1的抑制劑,IC50值為0.00251μM,CHEMBL1172241的IC50值為0.085μM。 [1]PDPK1代表3-磷酸肌醇依賴性蛋白激酶1,其對AKT/PKB和許多其他AGC激酶(包括PKC,S6K,SGK)的活化至關(guān)重要。[2]PDPK1的重要作用是在由幾種生長因子和激素(包括胰島素信號傳導(dǎo))激活的信號通路中。PDPK1通過PDPK1與膜磷脂的相互作用在PI3K下游發(fā)揮作用。[3]PI3K通過磷酸化磷脂酰肌醇間接調(diào)節(jié)PDPK1,磷脂酰肌醇又生成磷脂酰肌醇(3,4)-二磷酸和磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸。[4]然而,PDPK1被認(rèn)為是組成型活性的,并且并不總是需要磷脂酰肌醇來發(fā)揮其活性。磷脂酰肌醇僅用于某些底物(包括AKT)的膜活化。然而,PDPK1不需要膜脂質(zhì)結(jié)合即可有效磷酸化其在細(xì)胞質(zhì)中的大多數(shù)底物。PDK1與黑色素瘤的發(fā)生和進(jìn)展有關(guān)。[5]許多癌癥驅(qū)動(dòng)突變誘導(dǎo)PDK1靶點(diǎn)的激活,包括Akt,S6K(p70核糖體S6激酶)和




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