GNE-987 MCE | PROTAC
- 公司名稱 MedChemExpress LLC
- 品牌 MedChemExpress (MCE)
- 型號 GNE-987
- 產(chǎn)地 美國
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2021/7/23 12:41:53
- 訪問次數(shù) 563
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純度 | 98.90% | 分子量 | 1096.31 |
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分子式 | C??H??F?N?O?S? | 供貨周期 | 現(xiàn)貨 |
規(guī)格 | 電詢 | 貨號 | HY-129937A |
應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè) | 主要用途 | 科研 |
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GNE-987
產(chǎn)品活性:GNE-987 是一種高活性的嵌合體 BET 降解劑。GNE-987 顯示皮摩爾細(xì)胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 細(xì)胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 與 BRD4 的 BD1 和 BD2 結(jié)合,具有低納米摩爾親和力 (IC50 分別為 4.7 和 4.4 nM)。它包含一個有效的 BET 結(jié)合劑/抑制劑、一個 VHL 結(jié)合片段和一個十個亞甲基間隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶聯(lián)物 (PAC)中。
研究領(lǐng)域:PROTAC | Epigenetics
作用靶點(diǎn):PROTAC | Epigenetic Reader Domain
In Vitro: GNE-987 inhibits EOL-1 and HL-60 cell viability with IC50s of 0.02 and 0.03 nM, respectively, and inhibits MYC expression with an IC50 of 0.03 nM.
GNE-987 (0.1-10 nM; 5 hours) degrades the BRD2 and BRD3 BET family proteins.
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