GPCR篩選平臺： 
G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)廣泛存在于動植物界，也是人體內(nèi)大的膜受體蛋白家族, 廣泛地參與細(xì)胞增殖、分化、遷移等生理活動的調(diào)控。結(jié)構(gòu)特征和在信號傳導(dǎo)中的重要作用決定了其可以作為很好的藥物靶點?？捎糜诟腥拘约膊?、心血管疾病、神經(jīng)、精神病、艾滋病、糖尿病等藥物的篩選。

科佰生物是提供GPCR相關(guān)解決方案的研發(fā)外包服務(wù)公司，提供一整套的研發(fā)服務(wù)，包括GPCR穩(wěn)定細(xì)胞株的構(gòu)建、細(xì)胞膜的制備、Binding assay、鈣流、第二信使（cAMP、IP-One）、報告基因等等多種檢測方法。不但為客戶提供高品質(zhì)的篩選模型構(gòu)建服務(wù)，還提供高通量篩選和compound profiling服務(wù)?？瓢凵镓S富的經(jīng)驗將為您提供高品質(zhì)的服務(wù)和高質(zhì)量的結(jié)果。

Binding assay：

受體配體的結(jié)合是藥物作用靶點的起始，研究配體與受體的結(jié)合力的強(qiáng)弱，是評價藥物的重要指標(biāo)，為以后藥物功能的評價與優(yōu)化奠定基礎(chǔ)?？瓢凵锾峁z測受體配體結(jié)合能力的金標(biāo)準(zhǔn)服務(wù)（放射性同位素標(biāo)記），同時還提供GTP binding服務(wù)（GTP-Eu、GTP-gamma-S）,高品質(zhì)的篩選服務(wù)，為你研究藥物和靶點的作用指明方向。

服務(wù)說明：

1. 篩選服務(wù)涉及環(huán)節(jié)較多，請事先聯(lián)系我們，為你的實驗做評估；

2. 實驗涉及的藥物、細(xì)胞等材料，可由客戶提供，也可查找我們的現(xiàn)貨產(chǎn)品庫，或者由我們代購；

3. 同位素實驗涉及國家法規(guī)，可變因素較多，實驗周期無法掌控，同時不接受客戶提供同位素。

提交的產(chǎn)品和資料：

實驗報告

鈣流：

藥物與GPCR結(jié)合后，GPCR被激活，啟動胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，按照通路不同，可分為Gq、Gs、Gi,其中Gq通路誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的鈣離子釋放到胞內(nèi)，當(dāng)遇到鈣離子熒光染料（Flou-4），則結(jié)合發(fā)出信號。

鈣流的檢測原理正是基于此，熒光染料（flou-4），連接AM，進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，結(jié)合GPCR激活后釋放的鈣離子，產(chǎn)生信號，信號的強(qiáng)弱指示藥物活性的高低。而Gs、Gi雖然不走這條通路，但當(dāng)細(xì)胞過表達(dá)Ga15/16時，則同樣可以引起鈣離子從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中釋放出來，從而達(dá)到在絕大部分GPCR上篩選化合物的目的。本方法信噪比高，特異性強(qiáng)，可達(dá)高通量，非常適合GPCR藥物研發(fā)的初步篩選。

服務(wù)說明：

1. 不同的靶點是否適合應(yīng)用鈣流篩選藥物，請事先聯(lián)系我們，為你的實驗做評估；

2. 實驗涉及的藥物、細(xì)胞等材料，可由客戶提供，也可查找我們的現(xiàn)貨產(chǎn)品庫，或者由我們代購；

提交的產(chǎn)品和資料：

實驗報告

第二信使：

藥物與GPCR結(jié)合后，GPCR被激活，啟動胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，按照通路不同，可分為Gq、Gs、Gi,其中Gq通路引起IP-One上升，Gs、Gi伴隨cAMP的上調(diào)和下降，應(yīng)用抗原抗體反應(yīng)檢測IP-One或者cAMP的量，則可反應(yīng)藥物與GPCR的作用強(qiáng)弱。

第二信使的檢測采用HTRF原理，均相方便操作，TRF提高信噪比，靈敏度高，適合大規(guī)模的GPCR藥物篩選。

服務(wù)說明：

1. 不同的靶點適合哪一種篩選方法，請事先聯(lián)系我們，為你的實驗做評估；

2. 實驗涉及的藥物、細(xì)胞等材料，可由客戶提供，也可查找我們的現(xiàn)貨產(chǎn)品庫，或者由我們代購；

提交的產(chǎn)品和資料：

實驗報告

報告基因：

藥物與GPCR結(jié)合后，GPCR被激活，啟動胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，按照通路不同，可分為Gq、Gs、Gi, 三條通路通過不同的效應(yīng)元件，都可以誘導(dǎo)核內(nèi)報告基因（luciferase）的表達(dá)，通過檢測luciferase的信號，間接表示藥物對于GPCR的活性。

這套系統(tǒng)的捕捉信號是化學(xué)發(fā)光，本底信號低，靈敏度高，適用大部分GPCR，缺點是首先需要建立luciferase的細(xì)胞株。

服務(wù)說明：

1. 不同的靶點采用哪一種反應(yīng)元件，請事先聯(lián)系我們，為你的實驗做評估；

2. 實驗涉及的藥物、細(xì)胞等材料，可由客戶提供，也可查找我們的現(xiàn)貨產(chǎn)品庫，或者由我們代購；

提交的產(chǎn)品和資料：

實驗報告

Compound profiling：

當(dāng)你遇到潛在的藥物，但是不知道作用的靶點，或者想知道目的藥物的特異性時，你可以選擇我們公司的compound profiling服務(wù)，科佰生物擁有200+GPCR的穩(wěn)定細(xì)胞株，可以為你開展大規(guī)模的篩選，找出目的藥物作用的靶點。

服務(wù)說明：

1. compound profiling選擇庫時，可由客戶，也可由我們幫助推薦；

2. 實驗涉及的藥物、細(xì)胞等材料，可由客戶提供，也可查找我們的現(xiàn)貨產(chǎn)品庫，或者由我們代購；

提交的產(chǎn)品和資料：

實驗報告