丙磺舒 獸藥原料 抗痛風藥哪里有

中文名稱:    丙磺舒
中文同義詞:    對-(二丙基氨磺酸)苯甲酸;羧苯磺胺;丙磺舒;對[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸;對照品;4-(二丙基氨磺?；?苯甲酸;丙苯尼西德;羧苯磺丙胺
英文名稱:    Probenecid
英文同義詞:    4-((dipropylamino)sulfonyl)-benzoicaci;4-(Dipropylsulfamoyl)benzoic acid;4-(dipropylsulfamoyl)benzoicacid;4-[(dipropylamino)sulfonyl]-benzoicaci;Apurina;benacen;Benemid;benemide
CAS號:    57-66-9
分子式:    C13H19NO4S
分子量:    285.36
EINECS號:    200-344-3
相關類別:    Miscellaneous;API;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;API's;Vanilloid/TRPV channel;chemical additive;pharmaceutical intermediate;PROBENEMID;其他科研原料藥;化學原藥;醫(yī)藥中間體;獸藥原料;pharmaceutical chemicals;Pharmaceutical raw materials;小分子抑制劑;磺胺類抗痛風藥;anti-gout;食品添加劑;氨基酸;醫(yī)藥原料;其他;增效原料藥
Mol文件:    57-66-9.mol

抗痛風藥    丙磺舒是一種化學合成的磺胺類抗痛風藥，又叫羥苯磺胺，有促進尿酸排泄和抑制青霉素排泄的雙重作用，臨床上用于慢性痛風及抑制青霉素類藥物的排泄以提高其血漿濃度，作為青霉素類治療的輔助藥。其作用機理為抑制腎小管對尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，從而降低血漿中的尿酸濃度，以減少尿酸鹽在組織中沉積，防止尿酸鹽結(jié)晶的生成。本品亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解，從而減少關節(jié)的損傷。另外，本品還可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。本品口服易吸收，血漿蛋白結(jié)合率高達85%～90%。成人每次口服1g，2～4小時血藥濃度即達峰值，半衰期為6～12小時。丙磺舒在肝內(nèi)迅速代謝，主要代謝產(chǎn)物為丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代謝物主要從尿中排泄。本品無抗炎鎮(zhèn)痛作用，故對急性痛風無效。急性毒性試驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。服后不良反應主要是胃腸道反應，其他可有頭暈、頭痛、面部潮紅、尿頻、齒齦腫痛、皮疹等;偶見過敏反應。急性痛風發(fā)作時和腎輸尿管有尿酸結(jié)晶沉積史者不宜應用。消化性潰瘍或血液系統(tǒng)異常者、孕婦慎用。腎功能減退者禁用。
化學性質(zhì)     白色結(jié)晶性粉末。熔點194-196℃。溶于丙酮，略溶于乙醇，幾乎不溶于水。溶于稀氫氧化鈉溶液，在稀酸中幾乎不溶。無臭，味微苦。
用途     抗痛風藥。該品為有機酸，脂溶性強，自腎小管分泌排出，又很容易被回吸收。故在丙磺鄶存在下，體內(nèi)某些有機酸在腎小管的運轉(zhuǎn)將受到抑制，減少其他有機酸的排泄。故用于治療慢性痛風，安全有效。對急性痛風的疼痛和炎癥無作用，不適用于急性痛風。
用途     用于治療痛風、慢性風濕性關節(jié)炎等疾病

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