英文名稱：lenvatinib 
中文名稱：蘭伐替尼、樂伐替尼E7080
研發(fā)代號：E7080 
CAS：417716-92-8；956958-53-5
 英文化學(xué)名：  4-{3-chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide 
分子式：C21H19ClN4O4
分子量：426.853
藥物作用機(jī)制  E7080  (Lenvatinib)是一種多靶點(diǎn)抑制劑，作用于 VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)zui有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。
Phase Ⅲ  KDR(VEGFR2) Flt-1(VEGFR1) Flt-4(VEGFR3) FGFR1  PDGFRα  PDGFRβ 4 nM 22 nM 5.2 nM 46 nM  51 nM  39 nM  E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實(shí)驗(yàn), E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時，IC50分別為46, 51和 100 nM。E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。[2] 研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。

樂伐替尼E7080*高濃度原料藥靶向治療方法

樂伐替尼E7080*高濃度原料藥靶向治療方法